Учени правят опити да разработят нови по-безопасни за човека опиоиди.
Опиоидите са лекарствени аналгетици, които могат да бъдат от природен, синтетичен и полусинтетичен произход.
Заради широкото им разпространение и сериозната злоупотреба с тези медикаменти, необходимостта от тяхното модифициране става все по-наложителна.
Проучване проследяващо мащабната злоупотреба с опиоиди е публикувано в Nature. Негов водещ автор е Даниел Кастро - действащ инструктор по анестезиология и медицина на болката в UW Medicine и част от лабораторията на Брухас, която изследва как невронните вериги влияят на мотивираното поведение.
Учените целят да проектират нов опиоид, който да заобиколи частта от мозъка, изпитваща удоволствие, но да запазят аналгетичните свойства, правещи опиоидите едни от най-ефективните болкоуспокояващи.
Те изучават част от мозъка, наречена nucleus accumbens. Това е ключов регион във веригата за възнаграждение на мозъка.
При направата на нещо “възнаграждаващо”, допаминовите неврони се проектират в тази област на мозъка и ни карат да се чувстваме добре и да искаме да изпитаме това отново.
Опиоидите дейсват върху определен вид рецептори. Учените успяват да изолират път в мозъка, където тези рецептори упражняват мощни ефекти за насърчаване на поведението при потреблението на възнаграждение.
Изненадващо за тях, те откриват че опиоидните рецептори се намират в част от мозъка, наречена dorsal raphe nucleus, разположена в задната част на мозъчния ствол. Тези рецептори регулират комуникацията между raphe и nucleus accumbens, които са в предната част на мозъка.
За да създадат безопасен опиоид, фармацевтичните компании трябва да заобиколят или да създадат начини, чрез които да отклонят ефекта на лекарството далеч от dorsal raphe nucleus към пътя на nucleus accumbens.
Изследователите се фокусират върху опиоидния пептиден рецептор - MOPR. При неговото стимулиране се предизвикват промени в дишането, аналгезията, поведението на възнаграждение, а също така е възможно и индуцирането на злоупотреба с различни вещества и предозиране.
Това е най-често срещаният опиоиден пептиден рецептор, ангажиран от опиоидни болкоуспокояващи и опиати, с които се злоупотребява.
Промяната на неговата функция може да причини агонизиращо оттегляне и да насърчи по-нататъшна злоупотреба. Поради тази причина хората често не могат да прекратят употребата на наркотици като хероин или морфин.
Учените успяват да направят това откритие, използвайки много съвременни невлологични и фармакологични методи - vivo изобразяване на калций, CRISPR Cas-9, флуоресцентна in situ хибридизация и оптогенетика.
Злоупотребата с опиоиди е сериозен проблем за обществото от повече от 20 години. За съжаление предозирането с тези вещества се среща все по-често. То доведе до летален изход при близо 50 000 души през 2019 година, като 73% от тези случаи са предизвикани от синтетичните медикаменти.
Учените активно работят и търсят нови методи, чрез които да предотватят или намалят появата на зависимост при отделните хора.
Източници:
