Кофеинът и психостимулиращото му действие са познати на човечеството от много векове. Именно заради този негов ефект, той се консумира днес навсякъде по света под формата на една или друга напитка. Изолиран е най-вече от листата и зърната на кафето, но се съдържа и в чая и какаото, както и в ред други растения. Той, както и негови производни като теофилина и теобромина, биват въвеждани и в разнообразни енергийни напитки.

Обект е на дългогодишни изследвания относно механизма на действието му, ефекта му по отношение на здравето, влиянието върху метаболизма на лекарства и др. За разлика от други психоактивни вещества, разумната консумация се счита за безопасна и съдържанието му в хранителни продукти и напитки не се съблюдава от закона.
Както вече се спомена, кофеинът е стимулатор на централната нервна система. Консумиран чрез кафе, чай или енергийни напитки, той поддържа човек буден, повишава работоспособността му, позволява мисълта да тече бързо и гладко, повишава се общия тонус.

Нормално до 45 мин след консумацията му, той е напълно абсорбиран от стомашно-чревния тракт, а времето за полуелиминиране е околко 3-4 часа. Последното се влияе значително от приема на лекарствени средства – като орални контрацептиви, от заболявания, например такива, водещи до чернодробна недостатъчност, или някои физиологични състояния като бременност. В тези случаи неговото елиминиране от организма е забавено в една или друга степен и консумацията му трябва да бъде намалена. Обратното – при сериозни пушачи, нивото му бързо намалява.

Самият кофеин представлява конкурентен инхибитор на аденозина, включително и за рецепторите му в нервната тъкан. Потискането на аденозина води до повишаване нивото на невротрансмитерите допамин, адреналин, норадреналин, серотонин. Именно те оказват стимулацията на симпатикусовата нервна система – повишаване сърдената честота, кръвното налягане, кръвния ток към мускули и ограничаването му към кожата и вътрешни органи, повишава кръвната захар, а серотонинът обуславя позитивни промени в настроението. Чрез промяна в активацията на някои ензими от друга страна кофеинът променя метаболизма на някои медикаменти, подобни на адреналина (ефедрина) като амфетамини, метамфетамини и метилфенидат и други.

Други ефекти на алкалоида са реналната вазодилатация и повишаване гломерулната филтрация, съответно и диурезата. Кофеинът също активира протонни помпи в произвеждащите солна киселина клетки на стомаха и повишава рН на неговото съдържимо.
Той намира приложение и в медицинската практика в борбата срещу физическа умора, необичайна слабост или сънливост. Често той се прилага в комбинация с лекарствени средства за потенциране на ефекта им например аналгетици, или ерготамина, използван при мигрена, както и за премахване нежелани реакции на антихистаминови препарати, предписвани при алергии.

Основната причина да консумираме кафе, чай, кола или енергийни напитки е да преодолеем умората и запазим работоспособността си за по-дълго време. Всеки обаче е с различна чувствителност по отношение действието на кофеина, което зависи както от самия организъм, така и от навиците на човека в консумацията на подобни продукти. Средно съдържанието на кофеин в чаша кафе е между 40 и 85 мг в зависимост от начина на приготвяне, за чаша чай – между 20 и 40мг за различните видове, а в какао- съдържаща напитка – под 10.

Много хора се смятат за пристрастени и не могат да започнат деня без сутрешната доза кафе, а при всеки признак на умора посягат също към него. Други просто се наслаждават на вкуса му, аромата му, или пък консумирането му се превръща в навик, но не и необходимост.

Има или не пристрастяване може дълго да се спори, но определено съществува толерантност, както и ефект на отнемане. Доказано е, че редовният прием на кофеин под една или друга форма води до адаптация на организма чрез увеличаване броя на аденозиновите рецептори и повишаване тяхната чувствителност. Това от една страна намалява ефекта на кофеина, а от друга при внезапното спиране на консумацията му, организмът се оказва под високо влияние на аденозина, което се изразява в определени симптоми.

Толерантност се развива бързо при хора, сериозно консумиращи кафе например – достатъчни са около 400мг кофеин три пъти дневно за около седмица. При спиране на ежедневната му консумация ( най-честата редовна форма на прием на кофеин) се съобщава за главоболие и гадене, поради дилатация на съдовете на мозъка, раздразнителност, трудно съсредоточаване, умора, сънливост, вследствие намалените нива на катехоламините, дори депресии при понижаване на серотонина. Понижаването на киселинността на стомаха пък се изявява като болки в стомаха. Някои от оплакванията настъпват още в първите 24 часа, стигат максимума си до 48-ия и продължават до пет дни, докато се нормализира нивото на аденозиновите рецептори в мозъка – повишението на които е основната причина за описания феномен на отнемане.

Какъв е ефекта на кофеина върху паметта и работоспособността? Клинични изпитвания са установили, че приемът на 100мг кофеин води до промяна в активността на зони във фронталния лоб на мозъка, отговорни за работната памет, както и предния цингулум, област от мозъка, контролираща вниманието и съсредоточаването. Обратно стоят нещата с краткотрайната памет и обуславя често настъпване на феномена ‘на върха на езика’.

Много е спорено относно мястото на кофеина в сърдечните заболявания и по-точно –коронарната болест на сърцето. Ред клинични проучвания обаче са доказали липсата на връзка между тях. Отбелязана е известна протекция при кофеин-употребяващите относно Исхемичната болест на сърцето, но не и при хипертоници. Единствено въздействие върху кардиоваскуларната система са моментното повишаване сърдечната честота, в някои случай аритмии, чувствани от пациента като прескачания, или известно повишаване на кръвното налягане. Те по-често се наблюдават при приема на енергийни напитки, както и хора не употребяващи редовно кофеин-съдържащи продукти. Те възникват в зависимост от чувствителността на всеки организъм.
Друга асоциация, често правена с кофеина, е загубата на костно вещество. Няма клинични данни, че умереният прием на алкалоида ( до 300мг на ден), най-често чрез кафе и чай при постманопаузални жени, може да предизвика остеопороза, особено при адекватно присъствие на калций съдържащи продукти в хранителния режим.

Кофеинът често се прибавя към продукти за отслабване. Ролята му в тези случаи опира до увеличаване на катехоламините, увеличаване разхода на енергия и потискане на апетита, както и липолитичния на един от продуктите му – параксантин. Клиничното значение обаче за намаляване на телесното тегло е несъществено. Сигурността и ефективността на кофеин-съдържащите продукти за тази цел обикновено са недоказани.

Особено място заема консумацията на кофеинови напитки по време на бременността. Липсват данни, че те могат да увредят плода или да предизвикат преждевременно раждане. Специалистите обаче предупреждават, че през този период е желателно жената да не прекалява и да се ограничава максимално до две чаши кафе на ден. Още повече – вече стана въпрос, че неговото елиминиране при бременност е забавено 2-3 пъти.

Как стои въпросът за кофеин-съдържащите напитки и консумацията им при децата? На първо място тук идва проблемът, касаещ замяната на полезните и хранителни продукти с неподходящите за растящите организми безалкохолни напитки. От друга страна кофеинът у малките предизвиква промени в поведението като неспокойствие, свръхактивност и буйност, често съчетавани с трудности при съсредоточаване. При тях се наблюдават също и описаните феномени на отнемане дори при минимален прием на кофеин всеки ден (под 30мг).

Свръхконсумацията на кофеин, особено за кратък преиод от време, може да предизвика т.нар. „кофеинизъм”. Той включва нервна възбуда, раздразнителност, тревога, мускулни потрепвания и тремор, безсъние, главоболие, сърцебиене. Редовното прекаляване може да доведе и до гастроезофагеална рефлуксна болсет, стмоашни язви, ерозивни гастрити.
Описани са и кофеинови интоксикаии, най-често чрез прием на чист кофеин през носа, подобна на наркотични вещества. Тя се изразява във възбъда, тремор, аритмии, нарушаване на мисловния процес, повишаване диурезата и стомашно чревни проблеми. Леталната доза на кофеина за човека е между 150 и 200мг/кг т.м., равняваща се на около еднократния прием на 80-100 кафета. Чрез кафе трудно ще настъпи смърт, но такава е възможна при злоупотребяване с кофеинови таблети, предизвиквайки камерно мъждене.

Като удоволствие, навик или необходимост, кофеинът е част от ежедневието на много хора, независимо дали изборът е кафе, чай , шоколад или енергийна напитка. Как организмът го приема е въпрос на чувствителност, режим на прием, телесна маса, но и стрес фактори. В умерено количество той не следва да причинява каквато и да е вреда. Ако обаче дневният прием е над 500 – 600мг, оплаквания ще настъпят. В тези случаи, както и при силно изразена чувствителност, също при наличие на проблеми със съня кофеин-съдържащите продукти е желателно да бъдат ограничени или избягвани.