2. Какво представляват пероралните антидиабетни средства?

Тук спадат няколко групи средства, всяка група има различен механизъм на действие, различни предимства и недостатъци. Тези антидиабетни средства повишават секрециаята на инсулин от панкреаса, намаляват призводството и отделянето на глюкоза от черния дроб, увеличават чувствителността на клетките към инсулина, намаляват абсорбцията на въглехидратите в тънките черва, намаляват изпразването на стомаха и отлагат резорбцията на въглехидратите в тънките черва. При избирането на най-подходящото лекарство или най-подходящата комбинация се имат предвид редица фактори като степен на повлияване на кръвната захар и спектър на благоприятни ефекти, странични ефекти, други заболявания на пциента, противопоказания и не на последно място-цена:

  • лекарства, които увеличават отделянето на инсулин от панкреаса - тук спадат сулфанилурейните препарати и меглитинидите. Сулфанилурейните препарати стимулират отделянето на инсулин и увеличават броя и чувствителността на клетъчните рецептори за инсулин. В България са често разпространени медикаментите Glibenclamid (Maninil) с двукратен прием по 2 таблетки, Glipizide (Glucotrol), Gliclazide (Diaprel), които са сулфанилурейни медикаменти от втора генерация и Glimepiride (Amaryl) от трета генерация, който се приема еднократно дневно. Тези лекарства бързо понижават кръвната захар, но крият известен риск от предизвикване на хипогликемия. Те не трябва да се прилагат при алергия към сулфонамиди. Меглитинидите също подпомагат отделянето на инсулин от панкреаса. Те имат бързо и кратко действие и се прилагат 30 мин. преди хранене. Те се дават до три пъти дневно преди основните блюда. Тези медикаменти също крият риск от хипогликемия, но значително по-нисък отколкото при сулфанилурейните. Към тази нова група медикаменти спадат Repaglinide (Prandin, Novonorm) и Nateglinide (Starlix).
  • лекарства, понижаващи количеството на произведената от черния дроб глюкоза - тук спадат бигванидите, те не влияят на панкреаса, а подобряват работата на инсулиновоте рецептори в клетките, потискат производството на глюкоза в черния дроб и понижават серумния холестерол и триглицериди (подобряват липидния профил). Бигванидите потискат апетита и се прилагат често при пациенти с наднормено тегло. Най-популярният медикамент в тази група е Metformin. Той се прилага по време на хранене. Негов потенциален страничен ефект е развитието на лактатна ацидоза и затова не се препоръчва при болни страдащи от сърдечна и бъбречна недостатъчност, както и по време на рентгенови изследвания с инжектиране на контрастна материя.
  • лекарства, които подобряват чувствителността на клетките към инсулин - към тази група спадат Pioglitazone (Actos) и Rosiglitazone (Avandia). Ефектът им е най-силен в мастната и мускулната тъкан. Те действат бързо и се дават веднъж дневно; повлияват благоприятно съотношението на добрия и лошия холестерол; могат да се използват в комбинация с всички останали групи антидиабетни лекарства. Съществува малък риск от чернодробно увреждане като страничен ефект и затова не се прилагат при хора с чернодробна недостатъчност.
  • лекарства, които потискат абсорбцията на въглехидратите от тънкото черво - преди да навлязат в кръвта въглехидратите трябва да се "смелят" до прости захари (каквато е глюкозата) от ензимите в тънкото черво. Един от тези ензими се нарича алфа-гликозидаза. Ако този ензим се потисне, "смилането" на въглехидратите в тънкото черво става неефективно в голяма степен и резорбцията на глюкозата (навлизането и от храносмилателната система в кръвния ток) се забавя и намалява. Най-популярен от тази група у нас е препаратът Glucobay. Той е особено подходящ за пациенти с нарушен глюкозен толеранс, често за лечение на 2-и тип диабет се прилага в комбинация с други средства. Поради значителен риск от развитие на странични ефекти от храносмилателния път (диария, подуване, образуване на газове) лечението се започва с ниска доза, която постепенно се увеличава със затихването на оплакванията от стомашно-чревния тракт.
  • нови медикаменти, които повлияват контрола на кръвната захар - препаратът Symlin (pramlintide) e синтетичен аналог на човешкия амилин-това е естествен невроендокринен хормон, произвеждан от бета клетките на панкреаса, който съдейства за контрола на кръвната захар в периода след нахранването. Препаратът се прилага инжекционно при болни от 1-и и 2-и тип диабет, които са на инсулин. Амилинът е в оскъдно количество или липсва при болните от диабет. Прилаган паралелно с инсулина Symlin постига по-добър контрол над гликемията, намалява колебанията в стойностите на кръвната захар през деня, създава усещане за ситост и съдейства за намаляване на теглото, намалява потребностите от инсулин. Препаратът се инжектира преди хранене. Прилага се при болни от 2 тип диабет, които не могат да постигнат добър контрол над кръвната захар, самостоятелно или в комбинация със сулфанилурейни медикаменти и/или Metformin, както и при болни от 1 тип захарен диабет, които не могат да постигнат добър контрол над гликемията въпреки оптимизирането на инсулиновата схема. Byetta (exenatide) е първият медикамент от нова група антидиабетни лекарства, които се наричат инкретинови миметици. Той забавя изпразването на стомаха след нахранване и има много от ефектите на естествения чревен хормон GLP-1. Byetta се прилага при болни от инсулин тио 2 на лечение със сулфанилуреен препарат, метформин или комбинация от двете, при които не могат да се постигнат желаните стойности на кръвната захар. Препаратът също така потиска апетита и забавя абсорбцията на въглехидратите в кръвта. Лекартсвото се прилага инжекционно, два пъти на ден. Както и при Symlin, основният страничен ефект на Byetta е гадене.
  • комбинирани лекарства - сравнително нови лекарства са готовите комбинации Glybride/metformine (Glucovance), rosiglitazone/metformin (Avandamet) И glipizide/metformin (Metaglip). Предимството на тези лекарства е в по-малкия брой таблетки за пиене, което улеснява пациента и подобрява правилното провеждане на лечението.

Често тези медикаменти от различни групи се комбинират в двойни и дори тройни комбинации. Комбинират се лекарства , които имат различен механизъм на действие и действат на различни "нива". Често срещани комбинации са: сулфанилуреен препарат+бигванид или сулфанилуреен препарат +бигванид +глюкозен очувствител и т.н.