6. Каква е антитромбоцитната терапия?

Антитромбоцитните медикаменти теблокират адхезията и агрегацията на тромбоцитите и упражняват и индиректно антитромбозно действие. Те са основни медикаменти при терапията на всички форми на ИБС.

  • Аспирин - основният, доказан в множество проучвания и метаанализи медикамент от тази група, намалява миокардните инфаркти, инсултите и сърдечно-съдовата смърт с около 25%. Аспиринът предизвиква продължителен функционален дефект в тромбоцитите, чрез инхибиране на циклооксигеназата и по този начин потискане синтезата на тромбоксан А2 - ключов медиатор на необратимата тромбоцитна агрегация. Това води до удължаване времето на кървене. За упражняването на този ефект са достатъчни дози от 75 до 150 (325)мг. По-големите дози увеличават страничните ефекти, а и блокирането на циклооксигеназата в ендотела, което води до намаляване синтезата на антиагрегантния простациклин.
  • Клопидогрел и тиклопидин (тиенопиридини) - стимулират формирането на цАМФ, което намалява нивото на клетъчния калций, което от своя страна блокира трансформацията в активно състояние на ІІ в ІІІа рецепторите. По този начин се блокира АДФ-индуцираната тромбоцитна агрегация. Действието на тиклопидина настъпва на 4-ти ден от приложението му. Стандарната доза е 2 х 250 мг дневно. Поради сериозните му страничини ефекти - неутропения, тромбоцитопения, панцитопения, в последните години почти напълно е изместен от клопидогрела. Активният метаболит на клопидогрела се свързва необратимо с АДФ рецепторите и по този начин блокира АДФ индуциранота дегранулация на плътните и алфа-гранулите и АДФ медиираното свързване на фибрина с неговия тромбоцитен рецептор. Той е медикамент на избор при пациенти с противопоказания за приложение на аспирин и при пациенти със стент-имплантация при ПТКА. Действието му настъпва по-бързо и няма хематологичните странични ефекти на тиклопидина. Поддържащата дневната доза е 75 мг. Едновременното приложение на клопидогрел и аспирин удължава времето на кървене 2,3 до 3,6 пъти.
  • Дипиридамол – в много високи супраклинични дози увеличава формирането на цАМФ, чрез инихбиране на разпадането на фосфодиастеразата. В стандартни дози инхибира тромбоцитната агрегация ин витро, но не и инвиво. Има и коронародилататоренефект, които се използва при фармакологичните стрес тестове, за предизвикване на феномен на открадване. В момента единствената индикация за приложение на дипиридамол в доза 75мг три пъти дневно е наличието на непоносимост към аспирин (но и в тези случаи предимство има клопидогрелът).