5. Каква е терапията с нитрати?

Общата цел на медикаментите, които водят до намляване на симптоматиката е да намалят миокардната кислородна консумация и/или да подобрят миокардната перфузия.

Нитратите предизвикват вазодилтация най-силно изразена на нивото на венозната капацитивна мрежа, в големите коронарни съдове (чрез превръщане в NO) и по-малко на нивото на периферните артериоли. Не предизвикват ефект на открадване.

Кислородната консумация намалява, поради намаленото преднатоварване и лекостепенно понижаване на артериалното налягане и въпреки лекостепенното повишаване на сърдечната честота. Нитратите предизвикват преразпределение на кръвния ток в колатералната мрежа и от епикардните към ендокардните райони, както и потискане на индуцираната от физическо напрежение коронарна вазоконстрикция.

Известни са и директни миокардни въздействия на NO, който причинява негативно инотропно действие и намалява кислородната консумация.

Един от главните недостатъци на нитротите е развитието на толеранс, то се обяснява с:

  • липсата на сулфхидрилни групи за синтез на азотен окис
  • увеличаване на кръвния обем , което водидо намаление на хемодинамичния ефект на нитратите
  • активирането на контрарегулаторни вазоконстрикторни влияния

Страничини ефекти:

  • най-често е главоболието
  • хипотония
  • при високи дози белодробна хипоксемия при пациенти с хронични белодробно заболяване и метхемоглобинемия с цианоза.

Препарати:

Nitroglycerin - крем - 0,5 -2см, 2-3 пъти /24ч.;букално/сублингвално - 1-3 мг, 3 пъти/24ч.;трансдермален пластир - 0,4-1,2 мг/ч.за 12-14 ч, след което се отлепя; перорална форма със забавено освобождаване - 9,0-13,5 мг, 2-3 пъти/ 24ч.

Isosorbide dinitrate - перорална форма - 10-60мг., 2-3 пъти/24ч.; перорална форма със забавено освобождаване - 80-120мг, веднъж дневно;

Isosorbide-5- mononitrate - перорална форма - 20-30 мг, 2 пъти на 24 ч.; перорална форма със забавено освобождаване - 40 -240 мг, веднъж дневно

Нитроглицеринът е най-ефективен за овладяване на исхемичните атаки. Той осъществява добра краткосрочна (около 20 мин.) профилактика на стенокардия при предвидими усилия.

Схемата за дългосрочно лечение трябва да препятства образуването на толеранс асиметрично или еднократно дозиране, използване на най-малка ефективна доза (например последна доза до 15 ч. следобед, дългодействащи форми с еднократен прием до 14 ч., или сутрин бързързодействащи, вечер бавно действащи форми). Схемата трябва да е съобразена и счестотата и особеностите на стенокардната симптоматика при конкретния пациент.

Молсидомин - има подобен на нитратите механизъм на действие - предимно венодилатиращ и намаляващ преднатоварването, но няма кардиодепресивен ефект и не повишава честотата. Може да се използва при непоносимост към нитрати или в комбинация с тях 2-4 мг 2-3 пъти ддневно.