3. Каква е терапията с калциеви антагонисти?

Калциевите антагонисти инхибират навлизането на калциевите йони в клетката през волтажнозависимите калциеви канали на ниво съдови гладкомускулни клетки, кардиомиоцити, клетки на синусовия и АV-възела. Известни са два основни типа калциеви канали L и Т . На настоящия етап калциевите антагонисти в клиничната практика взаимодействат с L- калциевите канали.

Основните ефекти на калциевите антагонисти са:

  • негативен ино-, хроно- и дромотропен ефект
  • вазодилатация, предимно на ниво артериални, а не венозни съдове

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти имат по-голям афинитет към съдовете, отколкото към сърцето. Това води до силен антихипертензивен и коронародилатативен ефект, но води и до страничин действия - рефлекторно активиране на симпатикуса с тахикардия (поради което бързодействащите форми от първо поколение – нифедипин- не се препоръчват за употреба), отоци около глезените, флаш синдром. Препаратите от второ и особено от трето поколение са със забавено освобождаване или са принципно нови молекули, при които страничните ефекти са минимализирани при запазени и дори увеличени позитивни въздействия.

Недихидропиридиновите препарати имат по- слаб съдов афинитет, но имат забавящ ефект върху сърдечната честота и проводимост, с което донякъде дублират ефекта на бета-блокерите и се прилагат и при надкамерни тахикардии.

Първо поколение:

  • Нифедипин - бързодействащ - вече не се препоръчва
  • Дилтиазем - 90-360мг разеделени в 3 приема

Второ поколение:

  • Нифедипин SR - 30-90мг/дн в1-2 приема
  • Фелодипин - 2,5-0мг/дн в 1 прием Нитрендипин 20- 40 мг/ дн. два приема
  • Дилтиазем SR - 90-360 мг, разделени в 1-2 приема
  • Верапамил SR - 120-480 мг в 1-2 приема

Трето поколение:

  • Амлодипин - 2,5-10 мг/дн. в един прием
  • Лерканидипин - 2,5-10 мг./дн. в един прием