Какво представляват ароматазните инхибитори?

Както здравите клетки на млечната жлеза, така и клетките на някои видове рак на гърдата притежават хормонални рецептори (естрогенов рецептор – ER и прогестеронов рецептор – PR). Когато раковите клетки са рецептор-позитивни, е възможно заболяването да бъде повлияно чрез хормонална терапия.

 


Приблизително 2 от 3 случая на рак на гърдата се класифицират като рак на гърдата с положителен хормонален рецептор. Това означава, че естрогенът и/или прогестеронът са значително отговорни за развитието на рака.

 

Ароматазните инхибитори обикновено се използват за лечение при жени в постменопауза, които имат рак на гърдата с положителен хормонален рецептор (раковите клетки са рецептор-позитивни). Инхибиторите на ароматазата сега са първият избор за адювантна ендокринна терапия сред тази група пациенти.

 

През последните 30 години са разработени три поколения ароматазни инхибитори. Инхибиторите на ароматазата от трето поколение са заменили предишните поколения, като те се понасят по-добре и са по-ефективни от ароматазните инхибитори от първо и второ поколение.

 

Как действат ароматазните инхибитори?

Инхибиторите на ароматазата са лекарства с рецепта, одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). Те блокират ензим, наречен ароматаза, който превръща хормони, наречени андрогени, в естрогени. Като блокират ароматазата, ароматазните инхибитори спират производството на естроген. Това означава, че в тялото се получава по-малко естроген, който да стимулира растежа на раковите клетки на гърдата.

 

Тъй като ароматазните инхибитори не спират яйчниците да произвеждат естроген, те се използват при жени след менопауза. Инхибиторите на ароматазата се предлагат под формата на таблетки и се приемат през устата.

 

Кога се използват ароматазните инхибитори?

Анастрозол е показан за:

  • Адювантно лечение на ранен стадий на рак на гърдата с позитивен хормонален рецептор при жени в постменопауза;
  • Първа линия на лечение за локално напреднал или метастазирал рак на гърдата при жени в постменопауза, положителен или неизвестен хормонален рецептор;
  • Лечение на напреднал рак на гърдата при жени в постменопауза, които имат прогресия на заболяването след прием на тамоксифен

Екземестан е показан за:

  • Адювантно лечение за ранен стадий рак на гърдата, който е позитивен за естрогенов рецептор, при жени в постменопауза, които са приемали тамоксифен в продължение на 2 до 3 години и след това са приемали екземестан (за общо 5 години терапия);
  • Лечение на напреднал рак на гърдата при жени в постменопауза с прогресия на заболяването след прием на тамоксифен

Летрозол е показан за:

  • Адювантно лечение на положителен за хормонални рецептори ранен рак на гърдата при жени в постменопауза;
  • Разширено адювантно лечение за жени в постменопауза, които имат ранен рак на гърдата и са приемали тамоксифен;
  • Първа и втора линия на лечение на напреднал рак на гърдата с положителен хормонален рецептор или неизвестен хормонален рецептор при жени в постменопауза

Проучванията сравняват ароматазните инхибитори с тамоксифен. Въз основа на резултатите от тези проучвания лекарите обикновено препоръчват тези медикаменти след първоначално лечение (операция и евентуално химиотерапия и лъчетерапия):

  • Инхибиторът на ароматазата е най-добрата хормонална терапия, с повече ползи и по-малко странични ефекти от тамоксифен. Преминаването към ароматазен инхибитор след 2-3 години тамоксифен (за общо 5 години хормонална терапия) е по-добро от 5 години само тамоксифен;
  • Приемът на тамоксифен в продължение на 5 години и след това инхибитор на ароматазата в продължение на 5 години помага за намаляване на вероятността за повторна поява на рака

Какви видове ароматазни инхибитори съществуват?

Има два вида ароматазни инхибитори – нестероидни и стероидни ароматазни инхибитори.

 

Нестероидни ароматазни инхибитори
Нестероидните ароматазни инхибитори се свързват с ароматазата обратимо. Те включват анастрозол и летрозол.

 

Стероиден ароматазен инхибитор
Екземестан е стероиден ароматазен инхибитор. Свързва се необратимо с ароматазата.

 

Кой може да приема ароматазни инхибитори?

Специалист трябва да определи дали ароматазен инхибитор е подходящо лечение за даден пациент въз основа на неговото здравословно състояние и история. Преди започването на приема на ароматазен инхибитор е важно пациентът да уведоми лекаря за всички свои заболявания, както и за всички медикаменти, които приема, включително лекарства с рецепта, лекарства без рецепта и витамини или добавки.

 

Мъже
Инхибиторите на ароматазата са показани само при жени след менопауза. В някои случаи лекарите предписват ароматазни инхибитори не по предназначение на пациенти от мъжки пол, въпреки това няма много данни за тази група пациенти.

 

Жени
Жени в постменопауза, които отговарят на критериите за лечение и нямат противопоказания / ограничения, могат да приемат ароматазен инхибитор. Жени, които са в пременопауза, бременни или кърмят, не трябва да приемат ароматазен инхибитор. Жените в детеродна възраст трябва да използват ефективен нехормонален контрол на раждаемостта (който не засяга естествените хормони на тялото), докато приемат ароматазен инхибитор.

 

Деца
Има клинични изпитвания на ароматазни инхибитори при деца с определени заболявания. Проучванията обаче не са успели да покажат ефикасност. В момента ароматазните инхибитори не са одобрени за деца.

 

Референции:
1. American Cancer Society. Hormone Therapy for Breast Cancer
2. Nature. Differences between the non-steroidal aromatase inhibitors anastrozole and letrozole – of clinical importance?
3. National Breast Cancer Foundation. Aromatase Inhibitors
4. SingleCare. Aromatase inhibitors: Uses, common brands, and safety info