Тиенопиридините са ново поколение антиагреганти, за които слушаме все повече. Както всяко лекарство, те трябва да се прилагат внимателно и само от специалист. Основните представители от тази група са Тиклопидин и Клопидогрел.

 

Механизъм на действие. Тези две молекули, споделящи сходна молекулярна структура, принадлежат към групата на тиенопиридините, които противоположно на аспирина, нямат никакво директно действие върху метаболизма на арахидоновата киселина, но за сметка на това селективно блокират тромбоцитния рецептор за аденозиндифосфат (АДФ).


 

Рискове, свързани с приема на лекарството. Както всички лекарства, така и приемът на тиенопиридините би могъл да предизвика нежелани лекарствени реакции, сред които са обриви, гадене, кръвоизливи и тромботична тромбоцитопенична пурпура. При последното заболяване е налице автоимунен феномен с произвеждането на антитела, насочени към определен ензим, но пряката връзка между това и тиенопиридините още не е напълно изяснена. Друг вид нежелана реакция е неутропенията – ниско количество на неутрофилите в кръвта, важен подвид левкоцити за имунитета. Тези нежелани реакции са много по-чести при тиклопидина, поради което днес клопидогрелът е предпочитаният тиенопиридин. Описаната неутропения обикновено настъпва у 2 до 3 % при пациентите, приемали тиклопидин, най-често през първите 3 месеца от началото на лечението и налага прекратяването му. По тази причина тиклопидинът е изцяло изтеглен от фармацевтичната мрежа на някои европейски държави.

 

Противно на тиклопидина, клопидогрелът не носи риск от хематологична токсичност. Хемолитично-уремичният синдром е изключително рядък при клопидогрела в сравнение с тиклопидина.

 

Ясно е, че комбинацията на клопидогрел с аспирин води до повишен риск от кървене, но при стриктен контрол на пациента той е незначителен в сравнение с ползите от лечението (цифрите говорят, че при комбинирана терапия има средно 5 тежки хеморагии на 1000 пациента в сравнение с предотвратени 22 остри съдови инцидента).

 

Първична профлактика. Все още няма налично проучване, което оценява ефикасността на клопидогрела като първична профилактика при пациенти с висок риск от съдови инциденти.

 

Вторична профилактика. Съществува проучване, сравнило ефикасността на клопидогрел в ежедневни дози до 75 мг с тази на аспирина от 325 мг, като клопидогрелът се е разкрил като значимо по-ефикасен. На практика е желателно той да се прилага в комбинация с аспирин на всички пациенти, преживели остър коронарен синдром до 12 месеца след инцидента. След този период пациентът може да остане на единична антиагрегация само на аспирин. В дългосрочен план клопидогрелът се използва като монотерапия при непоносимост към аспирина.

 

Остър коронарен синдром без ST елевация. Това е инфаркт, при който има частично запушване на коронарна артерия. Проведено е изследване, сравнило 12 562 пациента, които са пострадали от инфаркт без  ST елевация. Една част от тях са били на профилактика с аспирин, други с клопидогрел, а трета част – комбинирана профилактика с двата медикамента. При проследяването в рамките на 9 месечен период след инцидента е установено, че асоциацията с двата медикамента значимо е намалил повторните инциденти от 11,4 % на 9,3 %.

 

Тъй като в случаите на остри коронарни инциденти без ST елевация интервенционалните подходи все по-често влизат в съображение, в рамките на същото проучване е анализирана подгрупа от 2 658 пациента, които са били подложени на ангиопластика. Резултатите показват, че при тези, които са имали средно 6 дневно лечение с клопидогорел и аспирин преди процедурата, случаите на смърт и повторен инцидент през първите 30 дни е 4,5 % в сравнение с 6,4 % при групата с монотерапия с аспирин. Тенденцията в тази посока се повтаря и след 8 месеца.

 

Дозиране. Препоръчителната доза на клопидогрела е 75 мг дневно. В случаите, в които предстои инвазивна процедура, ако пациентът не е приемал предварително клопидогрел, се прилага насищаща доза от 300 мг преди спешна процедура.

 

Лекуващият кардиолог преценява индивидуално за всеки пациент дали клопидогрелът би бил полезен за него и дали да бъде включен в терапевтичната му схема.