Алдостероновите антагонисти (алдостероновите рецепторни блокери) са перорални медикаменти, които се приемат веднъж или два пъти на ден. Те действат като диуретици (помагат да се изведат излишните течности от организма), премахвайки течности от кръвта през бъбреците, но това става с прекомерна загуба на калий. Чрез блокиране на ефектите на хормона алдостерон, тези лекарства могат да помогнат в лечението на сърдечна недостатъчност. Освен това като блокират други андрогени, те могат да намалят акнето.

Приложние на алдостероновите антагонисти

Антагонистите на алдостерона се използват за лечение на:


  • Застойна сърдечна недостатъчност;
  • Хипертония;
  • Оток (подуване);
  • Първичен хипералдостеронизъм;
  • Намаляване на риска от прогресиране на бъбречно и сърдечносъдово заболяване при пациенти със захарен диабет тип 2, свързан с хронично бъбречно заболяване;
  • Първичен хирзутизъм (необяснимо прекомерно окосмяване по лицето или тялото при жени) (не по предназначение);
  • Акне.

Действие на алдостероновите антагонисти

Високо кръвно налягане
Ренин-ангиотензин-алдостероновата система представлява поредица от реакции в организма, които играят решаваща роля в регулирането на кръвното налягане и течностите в тялото. Бъбреците произвеждат ренин, който разгражда ангиотензиногена до ангиотензин I, който след това се превръща в ангиотензин II от ангиотензин конвертиращия ензим (ACE). Ангиотензин II причинява свиване на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане и също така задейства надбъбречните жлези да произвеждат алдостерон – хормон, който освен всичко друго причинява реабсорбция на натрий и течности от бъбреците, като допълнително повишава кръвното налягане. Системата предоставя множество възможности за фармакологична интервенция, за да я промени, включително АСЕ инхибитори, ангиотензин рецепторни блокери и алдостеронови антагонисти.

 

Сърдечна недостатъчност и цироза
Алдостероновите антагонисти блокират рецепторите за алдостерона. Алдостеронът е минералкортикоид, който е стероиден хормон, регулиращ водно-солевия баланс в организма (в частност нивата на калий и натрий). Поради това класът лекарства се нарича също минералкортикоидни рецепторни антагонисти. Като блокират ефектите на алдостерона в бъбреците, тези лекарства насърчават загубата на соли и вода чрез урината. Следователно те са ефективни диуретици при състояния като сърдечна недостатъчност и цироза и ефективни антихипертензиви, когато се комбинират с други лекарства. Техният калий-съхраняващ ефект също може да бъде полезен, тъй като вредната хипокалиемия (ниски серумни нива на калий) и произтичащите от това камерни аритмии (проблеми със сърдечния ритъм) могат да бъдат избегнати. Тази характеристика ги поставя в рязък контраст с други диуретици, като бримкови и тиазидни диуретици, които причиняват загуба на калий и предизвикват риск от хипокалиемия.

 

Други сърдечни заболявания
Ефектите на алдостероновите антагонисти при сърдечни заболявания са по-комплексни от това да бъдат обикновени диуретици. Тези лекарствата са одобрени от Администрацията по храните и лекарствата на САЩ (FDA) само за тежко симптоматични пациенти със систолна сърдечна недостатъчност (която е свързана с отслабено сърце).

 

Алдостеронът играе роля в хипертрофията (уголемяване) и фиброзата (образуване на фиброзна тъкан и втвърдяване) на сърцето. Клинично проучване, наречено RALES, е установило, че спиронолактонът намалява серумните маркери за миокардна фиброза и намалява леталитета и нивата на хоспитализация в сравнение с плацебо при пациенти със сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване (намалена помпена дейност) на сърцето. Фиброзата може да бъде доста проблематична в етапите на оздравяване след остър миокарден инфаркт (сърдечен удар), така че минералкортикоидни рецепторни антагонисти се използват при някои случаи на сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт.

 

Първичен хипералдостеронизъм
Първичният хипералдостеронизъм е състояние, при което надбъбречните жлези свръхпродуцират алдостерон. Това естествено може да доведе до хипертония и хипокалиемия поради излишък на алдостерон. Също така се свързва с повишен риск от инфаркти и инсулти, които могат да бъдат резултат от ефектите на алдостерона върху кръвоносни съдове като коронарните артерии. Блокирането на алдостерона е жизненоважна терапия за първичен хипералдостеронизъм, когато оперативното лечение не е опция.

Референции:
1. American Heart Association. Medications Used to Treat Heart Failure
2. Merck Manual Consumer Version. Drug Treatment for Heart Failure
3. Manolis AA, Manolis TA, Melita H, et al. Spotlight on Spironolactone Oral Suspension for the Treatment of Heart Failure: Focus on Patient Selection and Perspectives