Бензодиазепините са група лекарства, които имат анксиолитичен, антиепилептичен, централен миорелаксиращ и сънотоворен ефект. Техният механизъм на действие се определя от свързването им със специфични рецептори, наречени на тяхно име – бензодиазепинови рецептори.

 

Представители на групата са: Diazepam, Flunitrazepam, Midazolam, Nitrazepam, Triazolam.
Лекарствени взаимодействия. Лекарствата, които са ензимни индуктури (рифампицин, карбамазепин, омепразол, жълт кантарион) могат да намалят действието на бензодиазепините. Обратно, при едновременното им приложение с ензимни инхибитори (АСЕ инхибитори, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ципрофлоксацин), се засилва токсичността на бензодиазепини. Не се препоръчва едновременният прием на бензодиазепини с други медикаменти, потискащи централната нервна система, включително и алкохол.


 

Нежелани лекарствени реакции. Бензодиазепините могат да предизвикат вялост, сънливост, замаяност, отпаданлост, паметови смущения (включително ретроградна амнезия след събуждане), безсъние, депресия, главоболие, кожни обриви, отслабване на либидото, ксеростомия, запек, повръщане, привикване, менструални смущения. При предозиране се наблюдава световъртеж, замъглено виждане, говорни смущения, забавени рефлекси, атаксия, тахикардия.

 

Бензодиазепините с кратък плазмен полуживот (мидазолам, тразолам) предизвикват по-бързо привикване и зависимост, а продуктите с дълъг плазмен полуживот (диазепам, естазолам, флуразепам, нитразепам, флунитразепам) лесно могат да кумулират (да се натрупват в организма).

 

Бензодиазепините преминават плацентарната бариера, а малка част от приетото лекарство се екскретира непроменена в кърмата. Бензодиазепините са абсолютно противопоказани по време на бременност. Те се използват за краткотрайно лечение на безсъние. И не са подходящи за продължително лечение на емоционална възбуда или хронично безсъние.

 

Diazepam. Познат е предимно като антиконвулсивно лекарство. Той има дълъг плазмен полуживот и може да кумулира. При безсъние се назначава еднократно вечер през няколко дни в доза 5 – 10 мг през устата. Лечението не бива да е продължително.

 

Nitrazepam. Има висока орална бионаличност. Ефективен е при безсъние, дължащо се на емоционален стрес. Предписва се по 5 до 10 мг вечер, 30 минути преди сън. Сънят настъпва след 20 до 50 минути и е с продължителност от 6 до 8 часа. Необходимо е повишено внимание, ако нитразепам се приема от пациенти с дихателна недостатъчност, атаксия, апнея или увредена чернодробна функция.

 

Midazolam. Показан е за краткотрайно лечение на безсъние, а също за въвеждане в анестезия. Като еухипнотик се предписва през 2 – 3 дни вечер преди сън. Интравенозното приложение може да предизвика антероградна амнезия. Поради краткия си плазмен полуживот към него се привиква много лесно. Развива се физическа и психическа зависимост.