Днес употребата на барбитурати като седативни и сънотворни лекарства е значително ограничена във връзка с техните нежелани ефекти и взаимодействия, както и поради наличието на по-ефикасни и безопасни лекарства със сънотворен ефект.


Те действат като засилват ефекта на невромедиаторите, отговарящи за седацията (успокоение). Прилагани в ниски дози, проявяват седативен ефект (успокояващ ефект). При средни и високи дози, действат сънотворно. Барбитуратите удължават фазата на бавновълновия сън, с което се избягват неприятните усещания след събуждане от сън при хората с инсомния (безсъние).

 


В зависимост от продължителността на действие барбитуратите се разделят на три основни групи с различно терапевтично приложение:

  • Барбитурати с продължително действие (Phenobarbital), които се използват като сънотворни и антиепилептични средства;
  • Барбитурати със средна продължителност на действие (Amobarbital), които постигат сънотворен и седативен ефект;
  • Краткодействащи барбитурати (Thiopental), които намират приложение в анестезиологията за краткотрайна инжекционна анестезия.

Нежелани ефекти и взаимодействия. Нежеланите ефекти от страна на централната нервна система при високи дози са сънливост, световъртеж, лесна умора и намалена концентрация на вниманието. Барбитуратите са противопоказани при шофьори и работещи с машини.

 

Продължителната им употреба води до развитието на барбитуров тип зависимост и толеранс (може да се стигне до нужда от 10 – 12 пъти по-висока доза), с абстинентни прояви при спиране на употребата. Те причиняват увреждания на костите. Барбитуратите са ензимен индуктор, което определя взаимодействието им с други лекарства като намаляват тяхното действие (на другите, използвани лекарства). Психопотискащото действие на барбитуратите се засилва от антипсихотици, анксиолитиции наркотични аналгетици. Барбитуратите не се използват при бременни и хора с нарушена чернодробна функция.

 

Phenobarbital. Представлява фенилетилова киселина. Използва се основно като антиепилептично средство. Има продължителност на действие около шест часа. Нежеланите ефекти са свързани с нарушено кръвообръщение, понижаване на кръвното налягане, наблюдават се и отпуснатост, нарушени движения, потискане на нормалната дихателна функция и синдром на отнемането или зависимост. Фенобарбитал в ниска доза е компонент на редица комбинирани продукти, които са се използвали при неврози, безсъние, мигрена, стомашно-чревни проблеми, дисменорея (болезнена менструация).

 

Amobarbital. Има средна продължителност на седативно и еухипнотично действие. Съществуват големи индивидуални разлики в дозата, реализиращи тези ефекти, но максималната дневна доза не бива да превишава 1000мг.

 

Източник:

Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (Lippincott Illustrated Reviews Series) Seventh, North American Edition