Броят на растителните лекарства, храни и други продукти, които взаимодействат с лекарствени вещества, е внушителен. Много от тези растения са ежедневно или почти ежедневно употребявани, под една или друга форма.

 

1.


 

Откритието, че сокът от грейпфрут взаимодейства с лекарства е направено случайно по време на клинично проучване в Канада. Лекарственото вещество фелодипин (антихипертензивен медикамент) било изследвано за взаимодействия с алкохол. Оказало се, че алкохолът наистина взаимодейства с фелодипин, като усилва действието и страничните му ефекти – най-вече световъртеж при изправяне от легнало положение. За учудване на изследователите, обаче, страничните ефекти били дори още по-силно изразени в групата, приемала сок от грейпфрут, вместо алкохол.

 

Започнало отделно изследване, посветено на ефектите на сока от грейпфрут. В него доброволци, приемащи нифедипин (друго антихипертензивно лекарство), били разделени на две групи – в едната група пиели сок от грейпфрут, а в другата – сок от портокал. Изследователите установили, че съдържанието на нифедипин в кръвта на доброволците, приемали сок от грейпфрут, се покачва средно с 284% (почти 3 пъти), докато в групата на приемалите портокалов сок нямало никаква промяна. Допуснало се, че определена съставка в сока от грейпфрут предизвиква промените.

 

В следващите десет години са открити над 100 лекарства, които взаимодействат със сока от грейпфрут по подобен начин. Най-голям брой доклади за нежелани взаимодействия са получени за калциевите антагонисти – широко използвана група антихипертензивни лекарства, бензодиазепините мидазолам и триазолам – широко използвани седативни и сънотворни лекарства, терфенадин – лекарство, често използвано при алергии, някои антибиотици, антимикотици и др. Засилването на лекарствените ефекти, включително нежеланите, се дължи на забавяне на метаболизирането на лекарствата в черния дроб, което силно увеличава съдържанието им кръвта, в сравнение с обичайното.

NEWS_MORE_BOX

 

В случая със сока от грейпфрут, отговорни за забавения лекарствен метаболизъм са две групи съединения, наречени фуранокумарини и флаванони. Последните са подгрупа на по-голям клас съединения, наречени флавоноиди. Фуранокумарините и флаваноните възпрепятстват работата на главната лекарство метаболизираща ензимна система в тялото – СYР 450. В грейпфрутовия сок, най-силните ензимни инхибитори са нарингенинът, който е фураникумарин, и бергамотинът, който принадлежи към групата на флаваноните. Те взаимодействат с ензима CYP 3А4 и забавят елиминирането на лекарствените вещества от организма. Бергамотинът, освен това, повишава чувствителността на кожата към слънчева светлина. Носи името си от бергамотовото масло, където се съдържа в големи количества.

 

Нарингенинът е флаванон, за който доскоро се смяташе, че е основният фактор, обуславящ ефектите на сока от грейпфрут. По-късно бе установено, че макар и да оказва мощен инхибиторен ефект за единица вещество, съдържанието му в грейпфрутите е недостатъчно, за да окаже значим клиничен ефект, тоест установено бе, че бергамотинът е от основно значение за CYP 3A4 инхибицията.

 

Приемането на големи количества грейпфрути, хранителни добавки от грейпфрути или сок от тях, например при плодова диета или ако те просто са част от хранителните навици, винаги налага предпазливост, при предписване на лекарства. Пациентът трябва да предупреди както предписващия лекар, така и отпускащия фармацевт, за приема им, и да поиска и от двамата съвет дали някое от предписаните лекарства не взаимодейства със сок от грейпфрут.