Язвената болест се дължи на нарушено равновесие между протективни фактори (стомашно-чревен мукус, бикарбонати, локална синтеза на простагландини) и факторите с възможен увреждащ ефект върху стомашната лигавица (киселината, произвеждаща се в стомаха).

 

Основните лекарства, които се използват при язвена болест са H2 блокери и протонни инхибитори. H2 блокерите реализират антиациден ефект (понижават киселинността в стомаха). Обикновено те са първи избор при лечение на стомашна и доуденална язва. Протонните инхибитори намаляват производството на стомашна киселина, но наред с това могат да причинят и ахилия (понижена секреция на стомашен сок). Този ефект зависи от дозата на медикаментите. Ахилия не се наблюдава при H2 блокерите.


 

Основни представители на H2 блокерите са Cimetidine, Famotidine, Ranitidine. Те се резорбират бързо и почти напълно след перорален прием. Максималната плазмена концентрация се постига за около 1 - 2 часа.

 

Нежелани ефекти и взаимодействия. При лечение с Cimetidine и Ranitidine са наблюдавани нежелани реакции при 3% от случаите, при останалите - липсват или се появяват изключително рядко. Клинично важни са страничните ефекти на Cimetidine, когато се прилага във висока доза или продължително време. Cimetidine променя секрецията на пролактин и потиска функцията на андрогенните рецептори, което е последвано от намалено отделяне на тестостерон. При мъжете може да се наблюдава понижено либидо, уголемяване на млечните жлези и др. Освен това Cimetidine потиска ефекта на основни ензимни системи, което води до забавено метаболизиране на някои лекарства като Phenytoin, кумаринови антикоагуланти, калциеви блокери, бета-блокери и др. При другите H2 блокери - Ranitidine, Famotidine не се съобщават такива ефекти.

 

Интерес представляват данните, че H2 блокерите инхибират (потискат) метаболизма или преработването на етанол и с това се повишава нивата на алкохол в кръвта. Това води до повишена токсичност, бързо опияняване и т.н. Някои H2-блокери повлияват и централната нервна система, проявено като сънливост, умора, понякога и психична обърканост. Тези ефекти са наблюдавани по-често при възрастните.

 

Терапевтични индикации. H2-блокерите са показани за лечение на киселинно-пептични язви, стомашни или дуоденални (на дванадесетопръстника). H-2 блокерите имат еднаква терапевтична ефикасност, около 80% излекуване след 4-седмично лечение и над 90% след 8-седмичен курс. Вечерният прием постига най-изразен киселинно-понижаващ ефект.

 

Източник: Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (Lippincott Illustrated Reviews Series) Seventh, North American Edition