Противоалергичните лекарства, известни още като антихистамини или H1 блокери са ефикасни при алергични ринити, конюнктивити, дерматити, уртикария, спастичен бронхит , лекарствена или хранителна кожна алергия, ухапване от насекоми, фоточувствителност. Всичките антихистамини се прилагат при сезонните алергични ринити, намаляват носната секреция и кихането.

 

 Клинични изпитвания сочат,че ефикасността им се увеличва, ако лечението започне преди появата на полените и продължава през целия сезон. Счита се, че продуктите за локално приложение – под формата на назални спрейове и очни капки постигат същият терапевтичен ефект както пероралните антихистамини.
H1-блокерите се разделят на 3 генерации:


  1. I генерация (класически, седативни) антихистамини – Diphenhydramine, Chlorpyramine, Promethazine, Clemastin, Dimenhydrinate и др. Те имат изразен психоподтискащ ефект и не се прилагат при хора с активни професии, тъй като седативният ефект при тях е силно изразен. Но те са по-ефективни деконгестанти. Използват се при болест на пътуването, вертиго. Като желан страничен ефект се проявява увеличаване на апетита.
  2. II генерация антихистамини – Cetirizine, Loratadine и др. Тези молекули трудно проникват или не проникват в мозъчната тъкан, което определя липсата на седация при използването им. Като нежелана реакция при тях се наблюдава проаритмична активност. Поради тази причина те не са подходящи при възрастни пациенти или сърдечно болни. Лекарстватa със силно изразена проаритмична активност – началната втора генерация антихистамини (terfanadine, astemizole) бяха изтеглени от пазара
  3. III генерация антихистамини са активните метаболити на лакарствата от втора генерация, имащи по-висока ефикасност и по-малко нежелани реакции – Desloratadine, Levocetirizine, Fexofenadine

 

NEWS_MORE_BOX

 

 

 

Антихистамините се резорбират бързо след орално приложение и достигат максимална концентрация на втория час след приема. H1-блокерите от II генерация се метаболизират в черния дроб до активни метаболити (III генерация), които са с 2-4 пъти по-изразена активност от изходното съединение.

 

 Продължителността на ефекта на антихистамините е между 6-12h, а някои до 27h, в зависимост от конкретното лекарство. Това определя и режима на прием. Препоръчва се антихистамините да се приемат на гладно, за увеличаване на резорбцията на активното вещество. Антиацидите и плодовите сокове намаляват резорбцията. Желателно е да се избягва приема на алкохол паралелно с противоалергичните, поради засилване на токсичните му ефекти. Това се отнася в по-голяма степен за антихистамините от I генерация. Същите потенциират ефекта на лекарства, подтискащи централната нервна система (успокоителни, сънотворни и т.н.)

 

Клинично значимо лекарствено взаимодействие на антихистамините е при съвместна употреба с противогъбични лекарства и макролидни антибиотици. Това се отнася до II генерация, които при тези условия се метаболизират много по-бързо и проявяват сериозни странични ефекти – вентрикулни аритмии, коитомогат да са летални.

 

Нежелани лекарствени реакции (НЛР). Основна НЛР е седацията, която е характерна за антихстамините от I поколение. За това употребата им при шофиране или работа с машини е противопоказана. При II поколение H1 блокери този ефект е много слабо изразен.