Протеазните инхибитори са група съединения, които се използват за лечение или предпазване от заразяване с вируси, включително ХИВ и хепатит С. Те представляват пептидоподобни вещества, които се свързват обратимо и блокирит вирусната протеаза – това е ензим, който е есенциален за съществуването на вируса. Новообразуваните вируси не могат да съзреят и са функционално непълноценни, т.е. не могат да заразяват други клетки.

 

При самостоятелното им приложение бързо се развива резистентност и най-често се прилагат в комбинация с други противовирусни средства – зидуводин, диданозин и ставудин. Протеазните инхибитори имат добра орална резорбция, но при някои от тях при едновременната им употреба с блокери на протонната помпа се затруднява резорбцията им. За тази група е важно да се отчита възможността за лекарствени взаимодействия поради техния чернодробен метаболизъм. Повечето от представителите в групата на протеазните инхибитори се метаболизират от ключов ензим, който участва в метаболизма на много лекарства. Едновременно с това те потискат активността му и могат да повлияят метаболизма на други медикаменти.


 

Във връзка с потискането активността на този ензим протеазните инхибитори влизат в лекарствени взаимодействия с редица други медикаменти. Трябва да се избягват едновременни приложения на протеазните инхибитори с Midazolam, triazolam, propafenon, lovastatin И други алкалоиди. Причината е, че едновременният прием може значително да засили ефекта на изброените лекарства.

 

Лекарства като Clarithromycin, itraconazole и ketoconazole повишават нивата на протеазните инхибитори в кръвта, а лекарствата phenytoin, rifampicin, phenobarbital ги снижават. Съществени са взаимодействията както в самата група така и с други противовирусни средства.

 

Типични нежелани реакции при лечение с протеазни инхибитори са стомашно-чревните нарушения – гадене, повръщане, анорексия. За тази група са типични метаболитните нарушения, които предизвикват хиперлипидемия (повишаване на липидите в кръвта), хипергликемия и инсулинова резистентност. Повишен е и рискът от кървене при пациенти с хемофилия.

 

Indinavir. Един от често използваните представители на групата. Има изразен ефект срещу HIV. Специфични нежелани ефекти са кристалурия и отлагане на камъни в бъбреците, вероятно поради малката разтворимост.

 

Ritonavir. Потиска метаболизма на всички използвани HIV протеазни инхибитори поради изразено потискане на ензима, който е ключов за техния метаболизъм.


Други представители на групата са: Saquinavir, Nelfinavir, Amprenavir, Atazanavir.