Пеницилините са производни на 6-аминопеницилановата киселина. Те имат бактерицидно действие (унищожават микроорганизмите извън клетката), като активират автолитични ензими в бактериалната стена и потискат синтеза на пептидогликана им (съставна част на клетъчната стена). Това води до бактериолиза и смърт на микроорганизмите.

 

Пеницилините са широкоспектърни антибиотици с бактерициден ефект върху голям спектър от микроорганизми. Всички широкоспектърни пеницилини са бета-лактамазочувствителни (настъпва разграждане на бета-лактамния им пръстен от ензима бета-лактамаза). Казано по друг начин, тези антибиотици са чувствителни (разрушават се) към бактериалните ензими – бета-лактамази, което е причина те да не действат при много бактерии.


 

Според спектъра си на действие пеницилините могат да се разделят на три групи:

 

  • Тясноспектърни, чувствителни на бета-лактамаза (тук спадат пеницилините с природен произход - Benzylpenicillin (Penicillin G), Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V);
  • Широкоспектърни чувствителни на бета-лактамаза (към тази група се отнасят Amoxicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Ticarcillin, Azlocillin, Mezlocillin);
  • Тясноспектърни резистентни на бета-лактамаза (тук се отнасят изооксазозилпеницилините - Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin, Methicillin, Nafcillin.

Разликите между отделните лекарства се свеждат до различната им бионаличност и спектър на антибактериална активност. Ampicilline и Amoxacilline имат 30-60% перорална резобрция и спадат към широкоспектърните пеницилини. Benzylpenicillin и Phenoxymethylpenicillin са природни деривати. Те са с тесен спектър на действие и лесно развиват резистентност. Поради тази причина тяхното използване е силно ограничено.

 

Показания: Пеницилините с широк спектър на действие се използват за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към тях микроорганизми като непродуциращи пеницилиназа (беталактамаза). Те се прилагат при различни бактериални ифекции – респираторни (бронхити, пневмонии), уринарни, пиелонефрит, синузити, отити, кожни инфекции, сепсис, менингити, H. pylori.

 

Противопоказания: Едновременният прием с алкохол не е препоръчителен. Засилва токсичността на лекарството, както и на самия алкохол. Пеницилиновите антибиотици се преработва от бъбреците, което създава условия за нефротоксичност. Прилагането им при бъбречни проблеми е ограничено.

 

Нежелани лекарствени реакции. Алергични реакции настъпват при 1-5% от случаите. Изразяват се в обриви, ринити, отоци и в редки случаи се стига до анафилактичен шок. Мускулната апликация е болезнена и може да предизвика зачервяване.
Дисбактериозата е друг нежелан ефект, който е характерен за всички широкоспектърни антибиотици, което създава условия за развитие на стомашни раздразнения и вагинални инфекции.
 

Библиорафия:

Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (Lippincott Illustrated Reviews Series) Seventh, North American Edition
Medical Pharmacology at a Glance, 8th Edition
Fundamentals of Clinical Pharmacology