Опиоидните аналгетици отдавна са използвани за отстраняване на остра болка постоперативно, както и при хронична болка например ревматоиден артрит в напреднал стадий. Съвременните проучвания показват, че опиоидните аналгетици са безопасни лекарства, ако се използват коректно с титриране на дозата (винаги се почва с по-ниска доза, даже когато се преминава кум ново опиоидно лекарство). Те са най-добрият избор за овладяване на умерена и силна остра ноцицептивна болка при травма, остър миокарден инфаркт и обширни изгаряния.
Те се използват традиционно при постоперативна болка или за премедикация в хирургичната практика (фентанил, морфин и техни деривати). Опиоидите са компонент на схемите за лечение на хроничната болка, свързана с артрит или други дегенеративни болести. С правилно дозирана аналгезия се отстранява страданието, предизвиква се терапевтичен сън и се постига промяна в посока да се чувстваш добре и пригоден за умерена физическа активност.
Някои опиоиди се използват като антитусивни лекарства за лечение на суха кашлица. Лоперамид и дифеноксин се прилагат като антидиарични лекарства. Други опиоиди като метадон и бупренофин се използват за лечение на опиатна зависимост към морфин, хероин и други наркотични вещества.
Медикаментите налоксон, налтрексон намират приложение като антидоти при остро отравяне с опиоиди, тъй като те изместват опиоидите от рецепторите, с които се свързват.
Лекарствени взаимодействия. Противопоказан е едновременният прием на опиоиди с други психопотискащи лекарства (антидепресанти, фенотиазини), тъй като се създава риск от силно изразен потискащ ефект върху централната нервна система.
Morphine. Той има способността да потиска силна болка в резултат на травма. Той се приема като златен стандарт за аналгезия (обезболяване) при остра и силна болка. Морфинът проявява и противокашличен ефект сравним с този на кодеина. Той дилатира (разширява) мозъчните кръвоносни съдове и повишава вътречерепното налягане, което го прави неподходящ при повишено вътречерепно налягане и след комоцио.
Съществуват таблетки морфин под формата на сулфат, с бавно освобождаване, които осигуряват продължителен 12-часов аналгетичен ефект. Инжекционните форми имат продължителност на действие 4 – 6 часа.
Морфинът създава лесно психическа и физическа зависимост (за период от 7 до 14 дни). Толеранс се развива към аналгетични и седативен ефект, еуфорията и респираторната депресия, но не и към миозата (свиване на зениците) и констипацията (запек). Абстинентните прояви към наркозависимите са тежки и интензивно проявени.