Опиоидни аналгетици от природен произход. Tinctura Opii и Tinctura anticholerica са галенови препарати те съдържат алкалоиди със спазмолитично и болкоуспокояващо действие.


Codeine (Methylmorphine) – има изразен противокашличен ефект. Като аналгетик се използва перорално в комбинации с други ненаркотични аналгетици (paracetamol или metamizole). Притежава под 20% от аналгетичната активност на морфина. Не води до толерантност и зависимост.

 


Morphini hydrochloridum – намира се предимно под форма на ампули за интрамускулно приложение. Под форма на морфинов сулфат се правят таблетки по 30, 60 и 100 мг. Те осигуряват контролирано освобождаване и 12-часови стабилни плазмени нива след еднократна орална доза. Пероралното приложение и продължителният ефект забавят развитието на толерантност по отношение на аналгетичния ефект.

 

Полусинтетични производни на морфина и кодеина. Dihydrocodeine (таблетки 60, 90 и 120 мг). Те също имат забавен ефект с 12 часов аналгетичен и противокашличен ефект.
 

Ethylmorphine е полусинтетично производно на морфина с добър антитусивен и лек аналгетичен ефект.
 

Heroin – има мощен и бързонастъпващ ефект върху ЦНС. Рядко се използва като съставка на аналгетични коктейли при тежки болкови синдроми. Хероинът води до тежка зависимост и злоупотреба.

 

Синтетични морфиномиметици. Tramadol – представлява синтетичен аналог на кодеина. Афинитетът му към болковите рецептори е 1/6000 част от тази на морфина. Прилага се за лечение на средна по интензивност болка. Продължителността на аналгетичния ефект е 6 часа.

 

Fentanyl – има бързо настъпващо и силно (100 пъти по-силно от морфина) аналгетично действие. Прилага се венозно за премедикация и в комбинация с дроперидол за получаване на невролептична аналгезия. Максималният му аналгетичен ефект се развива на 24 час и продължава 72 часа.

 

Methadone – отличава се с продължително действие. Оралната еднократна доза варира от 2,5 до 15 мг в зависимост от силата на болката. Прилага се веднъж дневно, за да се избегне кумулация. Прилага се за лечение на болка и хероинова зависимост.

 

Конкурентни антагонисти на опиоидните рецептори. Naloxone – той е пълен антагонист на всички опиоидни рецептори. Прилага се за възстановяване на дишането при отравяне с хероин и морфин и за лечение на опиоидна и алкохолна зависимост. 1мг налоксон венозно блокира ефекта от 25 мг хероин. Други антагонисти на опиоидите са Naltrxone и Nalorphine.