Опиоидните аналгетици са природни, полуситетични и синтетични вещества, които се използват за отстраняване на умерена или силна болка, при остра или хронична болка. Опиатите са природни алкалоди, намерени в опиума на растението сънотворен мак. Терминът опиоиди се отнася до всички вещества, които се свързват с опиоидните рецептори в мозъка и имат ефектите на морфин. Опиоидите създават психическа и физическа зависимост в различен период от време. Развива се аналгетичен толеранс, т.е. с времето необходимата доза, за успокояване на болката става все по-голяма. А при спиране на медикаментите се развивива абстиненция.

 

Основният механизъм на действие на опиоидните лекарства се основава на афинитета им към опиоидните рецептори, локализирани в централната и периферната нервна система и в стомашно-чревния тракт. Опиоидните аналгетици имат широк спектър на действие – те повлияват както периферна, така и вътрешна болка, остра и хронична или рецидивираща билка. Аналгетичният толеранс настъпва в различно време в зависимост от продукта и продължителността на употреба. Опиоидните аналгетици потискат също така центъра на кашлицата и имат противокашличен ефект (най-изразен е той при кодеин, дихидрокодеин, етилморфин). Тези медикаменти се свързват и с рецептори в дебелото черво, с което се свързва един от страничните им ефекти – може да предизвикат запек.


 

Опиоидите имат слаб до умерен седативен и еухипнотичен ефект (успокяващ и сънотворен), които могат да подобрят или влошат качеството на живот в зависимост от целта на тяхната употреба. Седативният ефект е по-изразен при морфин, фентанил и хероин, докато тилидин и петидин дават по-слаб успокоителен ефект. Толеранс към седацията и сънотворният ефект се развива за около 7 до 10 дни.

 

Един от най-сериозните нежелани ефекти на опиоидните аналгетици е респираторната депресия (потискане на дишането). Най-често се развива при интравенозно приложени на наркозависими. При пациенти, лекувани за отстраняване на болката, се изработва бърз толеранс към дихателната депресия, така че това не е толкова важен клиничен проблем.

 

Опиоидите имат миотичен ефект (свиване на зеницата) това е основен белег за разпознаване на морфинистите. Този белег е важен диагностичен признак, защото другите лекарства, които предизвикват респораторна депресия разширяват зениците.

 

Опиоидите предизвикват и еуфория (повишено настроение, душевен комфорт и чувство на блаженство), но толеранс се развива сравнително бързо.