Даридорексант (Quviviq) е най-новият продукт за лечение на инсомния или безсъние, получил одобрение в началото на тази година от американския (FDA) и европейския (EMA) лекарствени регулатори. Той ще бъде под формата на таблетки от 25 мг и 50 мг. Медикаментът действа като антагонист (блокира) на орексиновите рецептори. По този начин се блокира свързването на невропептидите, стимулиращи събуждането, т.нар. орексини. Даридорексант е показан за лечение на тежки нарушения на съня при възрастни пациенти над 18 години.

 

Новият медикамент е първият двоен рецепторен антагонист на орексин, който е одобрен за европейския пазар. В САЩ съществуват две одобрени лекарства от този клас: Suvorexant и Lemborexant съответно от 2014 и 2019 г.


 

Орексантите действат като потискат орексиновите рецептори OX1R и OX2R. Това е съвършено нов механизъм на действие сред лекарствата за сън. Те предотвратяват свързването на естествените невропептиди орексин А и В с тях, като по този начин предизвикват буден стимул. Те също така участват в регулирането на апетита (катаболитен ефект). По този начин орексантите като антагонисти имат ефект, насърчаващ съня. Според производителя, даридорексант има за цел да намали свръхактивната бдителност и обикновено няма успокояващ ефект. Той обаче е противопоказан при нарколепсия (неврологично състояние, което се проявява със силна, хронична умора).

 

Нежелани лекарствени реакции: Най-честите нежелани ефекти, докладвани по време на проучването са главоболие, сънливост и умора. Според листовката в САЩ обаче могат да се появят и тежки нежелани реакции, като нарушена координация, влошаване на депресията и суицидни мисли, кратка парализа или халюцинации при заспиване и събуждане, както и ходене на сън и други дейности по време на фазата на сън.

 

Препоръчителната дневна доза на даридорексант се очаква да бъде 50 mg веднъж дневно 30 минути преди сън. Таблетки от 25 mg ще бъдат предназначени за специални групи пациенти, приемащи някои други лекарства. Тъй като даридорексант е субстрат на CYP3A4 (ензимна система, която метаболизира голяма част от лекарствата), потенциалът за взаимодействие с други лекарства е висок.

 

Даридорексант е с потенциал за безопасно дългосрочно използване при нарушения на съня, което не е препоръчително за бензодиазепините и Z-лекарствата. В момента все още текат проучвания за дългосрочното влияние на медикамента.

 

Библиография:

https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/novel-drug-approvals-2022
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/summaries-opinion/quviviq