Локалните анестетици са група лекарствени средства с широко приложение в голяма част от медицинските отделения – хирургия, стоматология, дерматология, гастроентерология, пулмология, акушерство и гинекология, ортопедия и др. Намират приложение основно за локално обезчувствяване на определена зона с цел извършване на хирургични и инвазивни манипулации (в стоматологични интервенции, гастроскопии, бронхоскопии, цистоскопии, шевове и др.). Лидокаинът, освен това е антиаритмично средство, когато е приложен интравенозно.


Те блокират натриевите канали, стабилизират клетъчната мембрана и блокират провеждането на сетивните, а в по-високи дози и на моторните нервни импулси от мястото на дразнене към ЦНС. Те действат основно на немиелинизираните нервни влакна и в областите на прищъпванията на Ранвие при миелинизираните. Действието им зависи от киселинността на средата – напр. при възпаление, поради нарастване киселинността, техният ефект отслабва; от големината на нервното влакно, дозата и др.


Всички локални анестетици имат сходна структура – имат липофилна част (ароматно ядро), което посредством естерна или амидна връзка се свързва с междинна въглеводородна част, която на свой ред е свързана с хидрофилна (аминна група).


 

Фармакокинетично, местните анестетици могат да се поставят топикално (повърхностна анестезия) – кремове, спрейове; инфилтрационно – послойно се инжектира анестетика в тъканта; проводна анестезия – блокира се един нерв или нервен сплит; епидурално (при спинална анестезия) и субарахноидално (при лумбална) – често в акушерство и гинекология при раждания. Прилагането на вазоконстриктор локално (адреналин, норадреналин) понижава системната резорбция на местния анестетик и значително удължава времето на ефекта му.


Местните анестетици се разделят в две групи: естери и амиди. Към естерите се отнасят: Cocaine, Procaine, Benzocaine, Tetracaine, Oxybuprocaine, Chloroprocaine и др., а към амидите – Lidocaine, Articaine, Mepivacaine, Prilocaine, Bupivacaine, Levobupivacaine и др.


Mepivacaine НЕ се използва в гинекологията, поради токсичните ефекти върху плода.


Разделянето им става и според силата на действие, началото на ефекта и продължителността на ефекта. Например Лидокаин е с ниска потентност, бързо начало на действие и средна продължителност на действие.


Метаболизирането на местните анестетици става в кръвта и в черния дроб. Естерите се метаболизират основно в кръвта от псевдохолинестеразата. При пациенти с дефекти в този ензим се наблюдава удължаване ефекта на анестетика. При пациенти с чернодробна недостатъчност, се увеличава риска от токсични ефекти при приложение на амидни локални анестетици, затова при такива случаи се предпочитат естери. И двата типа анестетици се екскретират основно с урината.


Често пациентите съобщават за алергии към местни анестетици. В голяма част от случаи тези реакции са всъщност предизвикани от вазоконстриктора. В друга част от случаите се касае за психогенен ефект от убождането. Що се отнася до същинските алергични реакции към местни анестетици – към амидите те са изключително редки, докато към естерите са доста по-чести. Наличието на алергични реакции към един естер изключва приложението на други естери, поради факта, че алергичните реакции се дължат на метаболита бензоена киселина, получен от всички естери.

 

Наличието на алергични реакции обаче към един амид не изключва приложението на други. Не е изключено и алергичните реакции в една част от случаите да се дължат на помощни вещества в лекарствения продукт. Затова все пак преди приложение на местен трябва да се проведе скарификационна кожна проба. Преди приложението на местен анестетик при деца трябва да се изчисли максимално допустимата доза, базирана телесната маса, за да се предотврати евентуално инцидентно предозиране и системни нежелани реакции (хипотония, аритмии и др.). 


Честото приложение на местни анестетици води до тахифилаксия (отслабване ефекта им). Други нежалани реакции, освен алергиите, са свързани с изтръпване, липса на чувствителност в мястото на приложение, дразнене, хипотония, аритмии и промени в менталния статус (системните ефекти са при венозно, лумбално и спинално приложение предимно). При по-възрастни пациенти винаги е добре приложената доза да е под максимално допустимата, поради риска от хепатална токсичност и кардиотоксичността на приложения вазоконстриктор.


Местните анестетици са сравнително безопасни лекарствени средства с малко нежелани реакции. Намират широко приложение в медицината при различни болезнени и неприятни манипулации.