Линкозамидите са бактериостатична група антибиотици, към която се отнасят Lincomycin и Clindamycin. Те имат тесен спектър на действие и се прилагат при грам-положителни инфекции и анаероби.


Фармакокинетично, Клиндамицин има добра перорална резорбция (около 30%) и се прилага както перорално, така и парентерално. Поради изразените гастро-интестинални нежелани реакции обаче се предпочита венозният път на приложение. Храната забавя резорбцията на Клиндамицина, но не я променя. Clindamycin има широко разпределение в организма – разпределя се добре в тъканите, костите, телесните течности. Слабо е разпределението в централната нервна система – около 40% от плазмената му концентрация, затова приложението му при менингити е ограничено. Клиндамицин се свързва във висока степен с плазмените протеини (90-95%). Претърпява оксидативен метаболизъм в черния дроб до инактивни метаболити, които се екскретират с жлъчката и бъбреците. Акумулация може да се наблюдава при ренална или хепатална инсуфициенция.


Фармакодинамично, механизмът на действие на Clindamycin е свързан с инхибирането на протеиновата синтеза, посредством свързване с 50S рибозомната субединица в бактериите. Това блокира аминоацилната транслокация и предотвратява пептидната елонгация по време на протеиновия синтез. Проявява бактериостатичен ефект, а спектърът на действие на линкозамидите е ограничен до грам-положителни коки (MRSA – Methicilin Resistant Staphylococcus Aureus и стрептококи). Грам-негативните анаероби са резистентни към линкозамидите.



Резистентност към линкозамиди възниква, поради промени в свързващото място на рибозомата, промяна в свързващото място на рибозомната субединица, ензимно инактивиране. Известно е и възникване на кръстосана резистентност между Clindamycin и Lincomycin, както и макролиди.


Линкозамидите се прилагат като резервни антибиотици при грам-положителни резистентни инфекции със стафилококи и стрептококи – при пневмонии при пациенти със СПИН, при енцефалити, предизвикани от Toxoplasma gondii; за профилактика на бактериален ендокардит преди дентални инвазивни интервенции; локално за лечение на кожни инфекции.


Нежеланите лекарствени реакции на линкозамидите са осново гастро-интестинални – може да се наблюдава предоминиране на Clostridium difficile и развитие на псевдомембранозен колит. Други нежелани реакции от страна на гастро-интестиналния тракт са диария, коремни болки, гадене, повръщане, кръв и слуз във фецеса, фебрилитет и др. Може да се наблюдава още преходно увеличение на хепаталните трансаминази (АСАТ, АЛАТ). Други нежелани реакции са алергичните реакции, нарушение на бъбречната функция, агранулоцитопения и др.


Линкозамидите са рискова категория B при бременни. Те преминават трансплацентарната бариера, както и в млякото при кърмачки. Затова традиционно не се прилагат при бременни и кърмачки, освен в случаите на неефективност на пеницилини, цефалоспорини и макролиди.


Ликозамидите могат да инхибират невро-мускулната блокада и да потенцират действието на нервно-мускулните блокери. Освен това има антагонизъм в действието на клиндамицин, еритромицин и хлорамфеникол, поради близките свързващи места в бактериалната рибозома.