Артериалната хипертензия е патологично състояние на хронично повишено артериално налягане със стойности над 140/90 mm/Hg. Тя може да бъде вторична – предизвикана от подлежащо заболяване (напр. феохромоцитом и др.) или да бъде есенциална – когато няма видима причина за нея. Разбира се, стойностите на артериалното налягане са твърде субективна величина, която варира в зависимост от възрастта – при по-възрастни пациенти, естествено, стойностите, които приемаме за нормални ще бъдат по-високи, поради очакваните съдови изменения. За пациенти в напреднала възраст (над 70 години) например за нормални можем да приемем стойности до 150/100.


В регулацията на артериалното налягане основно значение има ренин - ангиотензин алдостероновата система. Ренинът е ензим, който се отделя от юкстагломеруларния апарат в нефрона. Той катализира превръщането на ангиотензиноген в ангиотензин I. Той от своя страна се превръща в ангиотензин II в белия дроб под действието на ензима АСЕ (ангиотензин I-конвертиращ ензим). Той взаимодейства с AT1-рецепторите и предизвиква ефекти на вазоконстрикция, повишена периферна съдова резистентност, повишена реабсорбция на натрий и вода (хиперволемия). Стимулира се и отделянето на алдостерон от надбъбрека, който също стимулира реабсорбцията на натрий и вода, както и калиевата секреция.


Сартаните са група лекарствени средства, които въздействат на ренин-ангиотензин алдостероновата система на нивото на АТ1-рецепторите за ангиотензин II. Блокирайки рецепторите, те блокират ефектите на ангиотензин II и водят до артериоло- и вено-дилатация. Това води и до понижена секреция на алдостерон, което води до понижена реабсорбция на натриеви йони и вода и понижена секреция на калиеви йони в тубулната система на нефрона. За разлика от АСЕ-инхибиторите, сартаните не водят до блокиране разграждането на брадикинин. От една страна, това е свързано с по-слаба вазодилатация, но от друга страна, се избягват някои от нежеланите лекарствени реакции на АСЕ-инхибиторите, които понякога могат да бъдат сериозен проблем – хронична суха кашлица, бронхоспазъм, ангиоедем и др. Продължителната употреба на сартаните също така не води до толеранс – при АСЕ-инхибиторите продължителната употреба води до алтернативни пътища за синтез на ангиотензин II чрез химаза.



Основни представители на групата са: Candesartan, Irbesartan, Valsartan, Losartan, Telmisartan, Olmesartan, Eprosartan.


Фармакокинетично всички сартани се прилагат перорално веднъж дневно, с изключение на Valsartan, който се прилага два пъти на ден. Свързват се в значителна степен с плазмените протеини и с изключение на Candesartan имат много добро тъканно разпределение. По-особен е Losartan, фармакокинетично, тъй като претърпява значителен first-pass ефект в черния дроб и се превръща в активен метаболит. Всички останали имат неактивни метаболити. Излъчването на метаболитите става чрез урината и фецеса.


Приложение намират за лечение на есенциална хипертония, левокамерна хипертрофия и сърдечна недостатъчност. Имат също нефропротективен ефект при пациенти със захарен диабет и намаляват протеинурията, тъй като разширяват еферентните артериоли в гломерулите и намаляват филтрацията.


Страничните ефекти и лекарствени взаимодействия са доста близки до тези на АСЕ-инхибиторите, с изключение на споменатите вече брадикинин-медиирани респираторни нежелани реакции. Може да се наблюдава главоболие, замайване, хипотония, гадене, повръщане, болки в корема. Поради повишената калиева задръжка може да се развие хиперкалиемия, изразяваща се в отпадналост, аритмии и др. Затова е важно да се мониторира периодично серумната концентрация на калиевите йони. Поради този си ефект, сартаните не бива да се комбинират с калий-съхраняващи диуретици, храни богати на калий и калий-съдържащи хранителни добавки и препарати. Не трябва да се съчетават сартани с АСЕ-инхибитори, поради сходните си и адитивни ефекти. Удачна е комбинацията сартан с калий-„губещ“ диуретик (бримкови и салуретични), като така се намалява възможността от развитие на хиперкалиемия. Разбира се, това невинаги е възможно, поради увеличаване възможността за хипотензия и хиповолемия.


В заключение, сартаните са една по-съвременна алтернатива на АСЕ-инхибиторите и се предпочитат особено при пациенти с развит толеранс към АСЕ-инхибиторите и брадикинин-медиирани НЛР – бронхоспазъм, кашлица, ангиоедем.