Противоалергичните лекарства или блокерите на H1-рецепторите са лекарства, които конкурентно и обратимо блокират ефектите на хистамина върху тялото. Антихистамините се разделят на две поколения:

 

-    Н1 блокери от I поколение: Azelastine, Clemastine, Chlorpyramine, Cyproheptadine, Dimenhydrinate, Dimetindene, Diphenhydramine и др.
-    Н1 блокери от второ поколение: Cetirizine, Desloratadine, Fexofenadine, Lоratadine, Levocetirizine.


 

Противоалергичните лекарства имат бърза чревна резорбция след орално приложение и достигат максимална концентрация след 1 – 2 ч. Разликата между медикаментите от първо и второ поколение е липоразтворимостта. Антихистамините от първо поколение бързо проникват в централната нервна система, докато антихистамите от второ поколение трудно проникват или не проникват в централната нервна система. Това определя и основните им нежелани лекарствени реакции, които се изразяват в седация и сънливост при първо поколение H1 блокери.

 

Повечето антихистамини от второ поколение се преработват в черния дроб до активни метаболити, които са с 2 до 4 пъти по-изразена активност от изходното съединение. Някои автори ги определят като трето поколение. Повечето от лекарствата след еднократна доза имат продължителност на ефекта от 4 до 6 часа. Продължителността на ефекта на клемастин е 12 часа, на лоратадин е над 24 часа, а на деслоратадин – 27 часа.

 

Седацията като страничен ефект на някои антихистамини се изразява в намалено внимание, забавено реакционно време, сънливост. С изразен седативен ефект са прометазин, дименхидринат, дифенхидрамин. В терапевтични дози децата по-често от възрастните обаче реагират с възбуждане, като в токсични дози. Антихистамините от воторо поколение нямат такъв седативен ефект.

 

Някои от антихистамините от първо поколение (дименхидринат, дифенхидрамин, циклизин) проявяват антиеметичен ефект и могат да се използват профилактично при болест на пътуването.


Клинично приложение. Антихистамините са основни лекарства за предотвратяване на алергични реакции или за овладяване на техните симптоми. Прилагат се успешно при сезонни ринити и конюнктивити (сенна хрема), остра уртикария, сърбящи дерматози, ухапвания от насекоми. При избора на антихистаминния препарат водещо значение има седативния ефект, тъй като активността се определя по правило от дозата, съдържаща се в еднократния прием. Антихистамините от второ поколение се прилагат главно за лечение на алергичен ринит и хронична уртикария. Някои от Н1 блокерите се използват също при безсъние.