Хормоналната контрацепция се реализира с комбинирани продукти, които съдържат естрогени и прогестерони или само с прогестинов продукт. При приема им се създават изкуствено високи плазмени нива на естрогени и прогестини и по механизма на обратната връзка се потиска овулацията. Ефект се постига чрез системен прием на хормоните, за да се предотврати нежелана бременност. Прогестините имат по-добра контрацептивна ефикасност във връзка със влиянието им върху вискозитета (гъстотата) на слузта в шийката на матката, с което се забавя транспорта на спермата. Освен това те предизвикват ендометриална атрофия и така ограничават възможността за забременяване.

 

Прогеститните блокират лутеинизиращия хормон и така се потиска овулацията. Естрогените потискат отделянето на фоликулостимулиращ хормон от хипофизата и предотвратяват овулацията.


 

Оралните контрацептиви постигат и други полезни ефекти. Те намаляват риска от овариални кисти, ектопична бременност и тазово-възпалителна болест.

 

Контрацептивите са налични още от 1960 г., но днес има създадени трансдермални форми, вагинални контрацептивни пръстени и продължително действащи инжекционни форми, импланти и вътрематочни контрацептиви. Трансдермалните форми са удобни, защото се прилагат един път седмично и по-рядко причиняват дискомфорт, свързан с промени в млчените жлези или дисменорея (болезнена менструация), в сравнение с оралните форми. Вагиналните пръстени също имат предимства, т.к. се слагат за три седмици.

 

Нежелани ефекти на оралните контрацептиви. Естрогените могат да причинят гадене, отоци или кръвотечения по време на цикъла, особено при първоначалната употреба. Прогестините могат да причинят умора и промяна в настроението. Хормоналните контрацептиви имат висока ефикасност за предпазване от бременност, но те не предпазват от полово предавани инфекции както кондомите.

 

Документирани са лекарствени взаимодействия с някои антибиотици (Rifampicin), при което се намалява тяхната контрацептивна ефикасност. Установено е намалено ниво на естрогени като се приемат едновременно с тетрациклини и пеницилини. Някои антиконвулсанти (фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин) ускоряват метаболизма на естрогените, с което намалява контрацептивния им ефект. Хормоналните контрацептиви са противопоказани при анамнестични данни за тромбемболично заболяване, коронарна или съдово-мозъчна болест, чернодробно увреждане, хиперлипидемия (повишени нива на липиди), бременност.

 

Има различни схеми за употреба на оралните контрацептиви. Приложението им започва на първия ден от менструацията и се приемат в продължение на 21 дни. Повечето компании произвеждат продукти, които са с 28 таблетки в опаковка, от които 7 таблетки са плацебо. С това се цели улеснен прием и избягване на грешки в схемата на прием.