Микозите са инфекциозни заболявания, причинени от гъбички. Микозите се разделят на повърхностни (засягат кожата, космите, ноктите и видимите лигавици) и дълбоки (засягат подкожната тъкан и вътрешните органи). Имунокомпрометираните пациенти често развиват гъбични инфекции, което налага лечение с локални и системни антимикотици.
Антимикотиците повлияват структурни елементи на гъбичките – клетъчна мембрана, клетъчна стена и синтезата на нуклеиновите киселини на гъбичките.
Локалните антимикотични средства се прилагат под формата на кремове, лосиони, лакове. Дълбоките микози налагат лечение със системни антимикотици.
Антимикотици азоли. Азолите (имидазоли и триазоли) са синтетични препарати. Те нарушават целостта на клетъчната стена и потискат развитието на гъбичната инфекция. Имидазоли за локално приложение bifonazole, clotrimazole, fenticonazole, flutrimazole, econazole, ketoconazole се предписват най-често под формата на кремове при локални гъбични заболявания на гладката кожа, кандидози на кожата и лигавиците и цветен лишей.
Miconazole се използва за профилактика и лечение на кандидози, развиващисе в устната кухина и гърлото и гастроинтестиналния тракт. За провеждане на системно лечение при повърхностни микози и при дълбоки микози се прилага Ketoconazole. Липсата на селективност в действието на имидазолите е причина за проявата на сериозни нежелани реакции.
Ketoconazole. Предлага се под формата на крем, шампоан и таблетки. Стомашно-чревната резорбция на кетоконазол е по-висока при ниски стойности на pH на стомашния сок. Антиацидите, инхибиторите на протонната помпа и Н2 блокерите нарушават неговата резорбция. Времето му на полуелиминиране е 8 часа. Метаболизира се от черния дроб и се излъчва предимно с жлъчката. При лечение с кетоконазол най-често проявяващите се нежелани ефекти са от страна на стомашно-чревния тракт – гадене, повръщане. При около 5 до 10% от пациентите се наблюдава асимптоматично повишение на серумните нива на трансаминазите (чернодробни ензими).
Най-сериозните нежелани ефекти след приложението на кетоконазол е увреждане на чернодробната функция. Честотата на този нежелан ефект е 1:15 000. При мъжете е възможно да се наблюдават гинекомастия (увеличаване на млечните жлези), понижено либидо, а при жените се наблюдават нарушения в менструалния цикъл. Кетоконазолът потиска активността на един от основните ензими, участващи в метаболизма на много лекарства. По тази причина комедикацията с кетоконазол трябва да бъде внимателно обмислена.
