В среда с все по-нарастващ брой антигени, алергичните реакции са все по-често срещани. Наличието на антихистамини в дома може да спаси живот или да спечели време до медицинска помощ.

 

Нормално хистаминът е биогенен амин и невротрансмитер в човешкото тяло, който регулира редица поведенчески реакции. Неговото главно депо в тъканите са мастоцитите. При различни стимули те отговарят с дегранулация – освобождаване на големи количества хистамин, които взаимодействат съответно с H1, H2, H3 и H4 рецептори.


 

Основно значение за алергичните реакции имат H1-рецепторите, намиращи се в съдовия ендотел, гладката мускулатура (бронхи, матка, тънки черва) и нервните окончания. Основни симптоми на алергичните хистаминомедиирани реакции са уртикария, болка, сърбеж, ринит, хипотония, тахикардия и особено животозастрашаващ бронхоспазъм. По начало антихистамините се предвиждат при по-леки състояния (ринит, уртикария, ухапвания от насекоми, дерматит и др.) или като комплементарна или поддържаща терапия, но в домашни условия те са първият избор на спешна помощ.

 

Антихистамините (H1-блокери) са антагонисти на първи тип хистаминови рецептори и предотвратяват свързването на хистамина с тях, като по този начин прекратяват действието му, а някои и инхибират отделянето на ендогенен хистамин.

 

H1-блокерите се разделят на три групи:

 

I-поколение: Azelastine, Clemastine, Chlorpyramine, Diphenhydramine, Dimenhydrinate, Promethazine, Cyproheptadine;
II-поколение: Cetirizine, Loratidine, Fexofenadine;
III-поколение: Desloratidine, Levocetirizine.

 

Основната разлика между поколенията е, че първо поколение са липофилни и преминават хематоенцефалната бариера като проявяват централни ефекти – сънливост, замаяност, понижено внимание. В наши дни тяхната употреба се е ограничила предимно до ползването им при кинетози (болести на пътуването) и като анксиолитично и седативно средство при деца и възрастни с цел избягване бензодиазепини. Добре е да се спомене, че при деца често се наблюдава обратен ефект – възбудимост, която при високи дози може да стигне до гърчове и кома. При употребата на първо поколение антихистамини не бива да се шофира и работи с машини.

 

Второто и третото поколение не проявяват централни ефекти. Трето поколение имат най-силен афинитет към H1-рецепторите и в този смисъл са най-ефективните антихистаминни средства с най-дълъг ефект (деслоратидин ~27 часа).

 

Обикновено антихистамините се приемат веднъж дневно – с предпочитание към късните следобедни часове или вечер. Антихистамините от първо поколение не бива да се комбинират с други препарати потискащи ЦНС и алкохол, поради адитивния ефект. Важно е да се знае, че те не взаимодействат с кортикостероидите и след употреба на антихистамин, може да се ползва метилпреднизолон.