Най-широко употребяваните анксиолитици в днешно време са бензодиазепините. Тяхното действие се обяснява със свързването им със специфични бензодиазепинови рецептори. Такива рецептори има във всички структури на централната нервна система – в малкия и средния мозък, в продълговатия и гръбначния мозък и т.н.

 

Основните фармакологични ефекти на бензодиазепините са анксиолитичен, седативнохипнотичен, антиконвулсивен и миорелаксиращ. Тези ефекти се наблюдават при всички представители на бензодиазепините, като разликите между отделните препарати са само количествени. Различните ефекти на бензодиазепините се дължат на потискането на един или друг вид рецептори в мозъка.


 

Анксиолитичният ефект на бензодиазепините се дължи на селективното потискане на бензодиазепиновите рецептори на лимбичната система. При повишаване на дозите на бензодиазепините седативното действие преминава в хипнотично, а сънят в ступор, както е обичайно за общите депресанти на ЦНС. За разлика от барбитуратите, бензодиазепините не предизвикват обща анестезия.

 

С изключение на диазепам, който проявява транзиторен аналгетичен ефект, при другите бензодиазепини не е установен аналгетичен ефект. За разлика от барбитуратите, бензодиазепините не предизвикват хипералгезия (повишена чувствителност към болка).

 

При венозно въвеждане на терапевтични дози някои бензодиазепини предизвикват коронарна вазодилатация (разширяване на сърдечните съдове) и антиаритмично действие, а при много високи дози могат да предизвикат нервно-мускулна блокада.

 

Лекарствени взаимодействия. При едновременна употреба, бензодиазепините усилват действието на другите депресанти на централната нервна система (други анксиолитици, хипнотици, антидепресанти, аналгетици, антипсихотици, H1-блокери). Комбинирането на бензодиазепините с други лекарства, потискащи централната нервна система, не е задължителна контраиндикация, но винаги изисква намаляване на дозата на бензодиазепините.

 

Алкохолът повишава резорбцията на бензодиазепините и засилва тяхната токсичност и потискане на централната нервна система. Valproic acid в комбинация с бензодиазепини може да причини психотични реакции.

 

Противопоказания. Бензодиазепините не се прилагат при миастения гравис (хронично автоимунно заболяване), по време на бременност, особено в първия триместър. Противопоказана е едновременната употреба на бензодиазепини с алкохол, особено при дейности, които изискват умствена концентрация и физическа координация.
Изисква се предпазливост и корекция на дозата при прилагане на бензодиазепини при пациенти с увредена чернодробна функция