Аминогликозидите са широкоспектърна група антибиотици, които са изолирани от грам-положителни бактерии Streptomyces. Въпреки широкия си спектър обаче те са по-ефективни при грам-отрицателни инфекции.  Наименованието „аминогликозиди“ идва от тяхната химична структура – два аминозахари, свързани чрез гликозидна връзка към хексозно ядро. Употребата на този клас антибиотици е ограничена предимно до сериозни и животозастрашаващи инфекции, поради изразената им нефро- и ототоксичност при парентерално приложение.


Класификацията на аминогликозидите е според техния произход – те се разделят на: биосинтетични – Streptomycin, Gentamycin, Kanamycin, Tobramycin, Neomycin, Framycetin, Paromomycin; Полу-синтетични – Amikacin, Netilmicin; Комбинирани препарати (напр. Neomycin с Bacitracin).


Фармакокинетично, аминогликозидите са полярни базични съединения с ниска липоразтворимост и слаба стомашно-чревна резорбция, поради което се прилагат основно парентерално (интрамускулно и интравенозно) и топикално. Изключение прави Neomycin, който е изключително нефротоксичен приложен интравенозно и затова се прилага само топикално при кожни инфекции и перорално профилактично при коло-ректални хирургични интервенции. Слабо преминават хематоенцефалната бариера, но проникването им се подобрява значително при менингити. Въпреки това, дори при наличие на инфламаторни изменения в менингите, проникването не е адекватно. Преминават плацентарната бариера и могат да се натрупат в плазмата на фетуса или амниотичната течност. Разпределят се екстрацелуларно и имат слабо свързване с плазмените протеини и малък обем на разпределение. Разпределят се добре в синовиалната течност, в перитонеалната, асцитната, плевралната. На практика не се метаболизират и се излъчват в непроменен вид чрез гломерулна филтрация с урината, поради което е важно да се отчете бъбречната функция преди терапия. При нарушена бъбречна функция те акумулират, което засилва тяхната така или иначе висока токсичност.



Фармакодинамично, техният механизъм на действие е свързан с блокиране на бактериалния протеинов синтез посредством свързване с 30S рибозомната субединица в бактериите. За разлика от повечето антибиотици с блокиране на протеиновия синтез, аминогликозидите имат бактерициден ефект, а не бактериостатичен, който е дозозависим. Аминогликозидите са уникални още със своя постантибиотичен ефект – дори след прекратяване прилагането им продължава още техния бактерициден ефект дори при намаляване на плазмената им концентрация под минималната инхибиторна концентрация (MIC).


Техният спектър на действие покрива голяма част от грам-отрицателните бактерии E.coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, дори някои представители на Protozoa (Entamoeba histolytica). Ефективни са още при туберкулоза, туларемия и чума. Комбинирането им с бета-лактамни антибиотици значително разширява спектъра на покритие и обхваща и голям брой грам-положителни бактерии.


Намират основно приложение при лечение на сериозни животозастрашаващи инфекции. Поради ефективността им срещу силно резистентни бактерии като Pseudomonas aeruginosa, приложението им трябва да бъде изключително предпазливо и ограничено. Възникването на още по-резистентни щамове Pseudomonas aeruginosa връща съвременната медицина в тъмните векове. Ефективни спрямо псевдомонасни инфекции, освен аминогликозиди, са и хинолоните. Аминозидите се прилагат при пневмонии, уро-генитални инфекции, инфектиран асцит, перитонит, сепсис, топикално при кожни инфекции, очни инфекции и ушни инфекции под формата на колири и мас.


Основните нежелани реакции на аминогликозидите са свързани с нефротоксичност и ототоксичност. Други нежелани реакции са невромускулна блокада и алергични реакции.


Аминогликозидите увреждат ресничестите клетки на базалния епител в кохлеята и увреждат слуха. Наблюдава се шум в ушите и намаляване чувствителността към високочестотни звуци, както и нарушения във вестибуларния апарат с трудности при равновесие, световъртеж и др. Може да се стигне при пълна глухота особено при деца. Аминозидите могат да причинят още и тубулна некроза в бъбреците с протеинурия, глюкозурия, азотна задръжка.

 

Нефротоксичността им е по принцип обратима и дозозависима, като най-силна е при Gentamicin и Tobramycin. Друга тяхна нежелана реакция е невромускулна блокада, поради намаляване отделянето на ацетилхолин, което води до респираторна парализа.


Алергичните реакции са друга важна нежелана реакция на аминогликозидите и лечение се започва само след отрицателна скарификационна проба. Може да се наблюдават животозастрашаващи алергични реакции от първи тип (анафилаксия) с бронхоспазъм и шок.


Съчетанието на аминогликозиди с други ото- (фуроземид, ванкомицин, цисплатин) и нефротоксични медикаменти, както и съчетанието помежду им води до засилване на нежеланите им реакции. Често се съчетават аминогликозиди с бета-лактамни антибиотици за разширяване спектъра на покритие.


Абсолютно забранено е прилагането на аминогликозиди при бременни и бебета, поради техния тератогенен ефект и силна ото- и нефротоксичност.