Бета1-адреномиметици

  • Dopamine – допаминът е прекурсор на норадреналина в пресинапсната цитоплазма. Той взаимодейства и с алфа, и с бета-рецепторите. Има и собствени допаминови (D1,2,3,4,5) рецептори. Приложен в ниски дози има вазодилатативно действие (D1-медииран ефект), подобрява бъбречната перфузия и гломерулната филтрация, увеличава диурезата. Бета-1 стимулацията обуславя положителен хроно- и инотропен ефекти. Във високи дози се наблюдава вазоконстрикция и повишаване на съдовото съпротивление (алфа-медииран ефект).
  • Dobutamine – селективен бета-1 адреномиметик. Намира приложение при кардиогенен шок. Има положителен хроно- и инотропен ефекти, като за сметка на това слабо повлиява кислородната консумация на миокарда, което му дава предимство. Увеличава времето за AV-провеждане и е противопоказен при предсърдно мъждене. При продължителна употреба се развива толеранс.

 

Бета-2 адреномиметици


Salbutamol, Salmeterol, Terbutaline, Albuterol, Formoterol, Clenbuterol – всичките стимулират бета-2 рецепторите и намират приложение в лечението на астма като инхалери или орално в междупристъпните периоди и при спастични бронхити, емфизем и др. В гинекологията се ползват парентерално за предотвратяване на спонтанен аборт – токолиза. Мякар и по-рядко при бронхоспазъм могат също и парентерално да се прилагат. При по-високи дози или като НЛР може да се наблюдават ефекти на бета-1 стимулация – тахикардия, екстрасистоли, хипертензия и др.

 

Адреномиметици с непряко действие

  • Amphetamine – има непряко действие, като измества норадреналина и допамина от пресинаптичните цитоплазмени везикули и увеличава тяхната секреция в синаптичната цепка. Това води главно до масивна алфа-1 и бета-1 стимулация, изявяваща се в тахикардия, силно повишено артериално налягане, което създава риск от инсулт и инфаркт, има ободряващо действие и предизвиква безсъние траещо до 72 часа; подобрява продуктивността при занимание с всекидневни досадни задачи, намалява глада и жаждата, предизвиква еуфория, увеличава либидото. Приложението му в България е забранено! В някои страни приложението му в медицината е разрешено (САЩ, Великобритания, Канада, Австралия и др.). Клинично е ползван при състояния, свързани със синдром на дефицит на вниманието с хиперактивност. Предизвиква силна зависимост!
  • Cocaine – блокира NaCl-зависимия транспортер на норадреналин, отговорен за неговия реъптейк от пресинаптичната мембрана. Така в синапса се натрупват големи количества норадреналин, адреналин, които продължително стимулират постсинаптичните рецептори. Предизвиква силни алфа-1 и бета-1 ефекти – силна тахикардия и рязко опасно повишаване на артериалното налягане (инсулт, инфаркт, животозастрашаващи аритмии). В медицината има значение за локална анестезия. Предизвиква силно усещане на еуфория, бодрост и повишено либидо. Предизвиква силна зависимост. Употребата, притежанието и синтеза му са абсолютно забранени в почти всички страни, независимо с каква цел.

 

Адреномиметици със смесено действие

Ephedrine, Pseudoephedrine – некатехоламинови адреномиметици със смесено действие и дълъг плазмен полу-живот (не се метаболизират от COMT и МАО), проникват в ЦНС (псевдоефедрин по-слабо). Ефедрин преди намираше приложение при бронхоспазъм, но в момента приложението му е силно ограничено, поради наличието на високоселективни адреномиметици с много по-малко НЛР. Ефедрин и псевдоефедрин стимулират отделянето на норадреналин от пресинаптичната мембрана и едновременно пряко стимулират постсинаптичните алфа- и бета-рецептори. Това обуславя адреналино-подобните ефекти на ефедрин, въпреки и по-слабо изразени. ЦНС ефектите са свързани с подобряване на вниманието, намаляване нуждата от сън.

 

Псевдоефедрин се прилага перорално за назална деконгестия. Като НЛР се наблюдава хипертензия, главоболие, противопоказни са при пациенти с хипертония, атеросклероза, стенокардия и др.

 

През последните години се засили контрола над двете лекарства, поради сходството им с амфетамините. В България е забранена употребата и събирането на билката ефедра, която съдържа ефедрин.
4090