Адреномиметиците са група лекарствени средства, които наподобяват ефектите на норадреналина в адренергичните синапси и стимулират пряко адренорецепторите. Те от своя страна се разделят в две големи групи и множество субгрупи. Главните адренорецептори са алфа и бета. Алфа рецепторите от своя страна се подразделят на алфа-1 и алфа-2. Стимулацията на първите предизвиква вазоконстрикция, увеличение на периферното съдово съпротивление и хипертензия, мидриаза, повишен тонус на вътрешния уретрален сфинктер.
Основната функция на алфа-2 рецепторите е свързана с отрицателната обратна връзка – стимулацията им намалява отделянето на медиатор от пресинаптичната мембрана (норадреналин и ацетилхолин), намаляване отделянето на инсулин. Подразделението на алфа-рецепторите продължава – алфа-1 a, b ,c и d; и алфа-2 a, b и c. Бета-рецепторите се разделят основно на бета-1 и бета-2 рецептори.
Първите се намират в миокарда – стимулацията им води до положителен хроно- и интотропен ефекти. Бета-1 рецептори има и в юкстагломеруларния комплекс в нефрона, където се стимулира отделянето на ренин. Бета-2 рецепторите се намират в гладката бронхиална и маточна мускулатура – стимулирането им води до бронходилатация и токолиза; в черния дроб и мускулита – стимулиране на гликогенолизата и в периферните съдове – вазодилатация.
Съществуват различни класификации на адреномиметиците. Първо се разделят според вида на рецепторите, върху които действат – алфа-адреномиметици (селективни и несективни); бета-адреномиметици (селективни и неселективни) и алфа- и бета-адреномиметици. Според механизма им на действие ги разделяме на адреномиметици с пряко действие (такива, които стимулират пряко постсинаптичните адренорецептори и имитират норадреналиновите ефекти), адреномиметици с непряко действие (кокаин, амфетамини) и адреномиметици със смесено действие (ефедрин). (Към първата част на материала)
Алфа-агонисти
Phenylephrine – стимулира предимно алфа-1 адренорецепторите и действа вазоконстриктивно, като повишава систоличното и диастоличното артериално налягане. Предизвиква рефлекторна брадикардия, поради стимулиране на барорецепторите в дъгата на аортата и яремната вена. Приложен орално или като назален спрей има деконгестивен ефект. Основното му приложение е за третиране на хипотония. През последните години има тенденцията да се ползва вместо псевдоефедрин в лекарствата, поради възможността за синтез на амфетамин от последния.
Etilefrine – стимулира алфа-рецепторите. Подобно действие на фенилефрина - намира приложение за лечение на хипотония, циркулаторни смущения и Дъмпинг синдром. Има положителен хроно- и инотропен ефекти, увеличава ударния обем на сърцето и подобрява оросяването.
Алфа-1а селективни назални деконгестанти
Xylometazoline, Oxymetazoline – прилагат се локално под формата на капки или спрей, имат деконгестивно действие – свиват съдовете в назалната лигавица и отпушват носа при ринит. Оксиметазолин има по-дълъг плазмен полу-живот и се прилага 2 пъти дневно, а ксилометазолин 2-3 пъти дневно. При продължителна употреба (повече от 3-5 дни) се наблюдава тахифилаксия – настъпва обратен ефект. Въпреки локалното си приложение, оксиметазолин преминава в системното кръвообращение и може да предизвика ефекти на безспокойство, безсъние, главоболие.
Алфа-2 агонисти
Clonidine (таб. 0,15 мг; амп. 1мл, 0,15 мг) – клонидин е агонист на пресинаптичните алфа-2 адренорецептори и потиска пресинаптичната екзоцитоза на норадреналин и адреналин. Понижава артериалното налягане, действа вазодилатативно и значително седативно действие (в миналото е ползван дори при обща анестезия).
Ползва се основно при хипертонични кризи, а също и при синдром на отнемането при алкохолизъм, бензодиазепини, опиати, тютюнопушене и др. Ефектът настъпва бързо и при перорален прием и продължава 6-8 часа. Прилага се и мускулно, при което ефектът е по-бърз или бавно венозно с физиологичен разтвор. При необходимост за по-бърз ефект таблетката може да се сдъвче и да се подържи сублингвално за кратко, след което да се преглътне. Често наблюдавани НЛР са ксеростомия, ортостатична хипотония, брадикардия и рибаунд хипертензия при продължителна употреба и рязко спиране.
Следва продължение
