Субститол

Substitol

caps. prolong 200 mg x 28; x 30
Последна корекция: 18 юни 2014


Самолечението е опасно. Моля, консултирайте се с лекар.


 

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
 

 

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Субститол 120 мг капсули с удължено освобождаване
Substitol 120 mg controlled-release capsules

Субститол 200 мг капсули с уделжено освобождаване
Substitol 200 mg controlled-release capsules

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
120 mg морфинов сулфат (morphine sulphate), еквивалентен на 90 mg морфин база
200 mg морфинов сулфат (morphine sulphate), еквивалентен на 150 mg морфин база
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6. 1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели до жълтеникави пелети с удължено освобождаване в твърда желатинова
120 mg: масленозелени капсули, размер 1, с надпис MS OD 120
200 mg: ръждивокафяви капсули, размер 0, с надпис MS OD 200

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За перорална заместителна терапия (поддържаща терапия) при пациенти, с наркотична зависимост.
При определяне на показанията за употреба (избор на заместващия лекарствен продукт), трябва да се спазват условията на Наредбата за наркотични вещества и Наредбата за продължително обучение при провеждане на перорална субституция. По тази причина, Субститол капсули с удължено освобождаване трябва да се използват само при отсъствие на толерантност към други лекарствени продукти, използвани за заместителна терапия.
Пероралното заместително лечение при пациенти с наркотична зависимост трябва да се провежда в условия на адекватен медицински контрол и в рамките на задълбочена психосоциална програма.

4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка:
Субститол капсули с удължено освобождаване се приемат на всеки 24 часа.
Дневната доза трябва да се определя индивидуално, в зависимост от съдържанието на капсулите от 120 или 200 mg, като се приема еднократно.
Трябва да се спазват условията на Наредбата за наркотични вещества по отношение употребата на морфин с удължено освобождаване.

Деца и юноши
Поради отсъствие на данни по отношение на безопасността и ефективността за употреба при деца и юноши под 18 годишна възраст, не се препоръчва използване на Субститол кап су ли с удължено освобождаване в тази възрастова група.

Възрастни
Обикновено началната доза е една капсула Субститол 120 mg с удължено освобождаване, приета един път дневно. Трябва да се спазват специалните условия на Наредбата за наркотични вещества по отношение на употребата на морфин с удължено освобождаване (напр. за лечение на пациенти под 20 годишна възраст). За повече информация относно дозировката, вижте раздел "Започване на лечение" (по-долу).

Пациенти в напреднала възраст (на 65 и повече години)
Няма данни за употреба на лекарствения продукт при пациенти в напреднала възраст.
При необходимост от използване на лекарствения продукт трябва да се прецени доколко пациентите в напреднала възраст и тези с влошено общо състояние, биха могли да проявят по-голяма чувствителност към морфин. По тази причина се препоръчва повишено внимание при титриране на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна и/или чернодробна функция.
Препоръчва се при пациенти с увредена бъбречна и/или чернодробна функция да се намали дозата.

Започване на лечението
Въз основа на данните от нелегалното използване на наркотици, е определена дневна доза от 120 mg, с оглед избягване на потенциалния риск от предозиране. Трябва да се има предвид всяка възможност за наличие на примеси в нелегалния наркотик (както степен на чистота на хероина придобит на улицата).
Трябва да се отчете и загубата на наркотична толерантност, която може да се изяви след няколко дни.
Дневните дози трябва да се повишават постепенно, до достигане на доза необходима за избягване на симптомите отнемане и/или наркотичния глад. Обикновено са необходими 1-2 седмици за определяне на оптимална дневна доза.

Поддържащо лечение
Дневната дози зависи от поставената индивидуална терапевтична цел и тежестта на заболяването.
Обичайната дневна доза при пациенти със стабилизирано умствено и психическо състояние е обикновено между 300 и 600 mg, която може да се увеличи до 600 -800 mg, в случай на необходимост от адекватна субституция или при наркотичен глад ("хероинова блокада").
В редки случаи може да се наложи използване на дневна доза от 800 до 1200 mg.
Не трябва да се превишават дневни дози от 1200 mg. Трябва винаги да се
има предвид възможността за целенасочено отклоняване на лекарствения продукт към други лица.

Преминаване от лечение с Метадон към терапия със Субститол капсули с удължено освобождаване
Обичайното дневно съотношение е 1:6 до 1:8, т.е. дневна доза на метадон хидрохлорид от 60 mg съответства на дневна доза от 360-480 mg Субститол капсули с удължено освобождаване. Преминаването от лечението с единия към терапия с другия продукт може да се осъществи от единия за следващия ден. Възможно е да се наложи постепенно титриране на дозата, за да се достигне оптимална дневна доза, напр. в зависимост от индивидуалните колебания на наркотичния толеранс и бионаличността. При отчитане на потенциалните нежелани реакции, не трябва да се превишава съотношение на дозите 1:8.

Преминаване от лечение с бупренорфин към терапия със Субститол капсули с удължено освобождаване
Няма натрупан клиничен опит потвърден от клинични проучвания.

Преминаване от лечение с други морфинови лекарствени продукти към терапия със Субститол капсули с удължено освобождаване
Не е възможно гарантиране на биоеквивалентността на различните морфинови лекарствени продукти с удължено освобождаване. По тази причина, трябва да се подчертае, че при пациентите, при които е определена ефективната доза, не може да се преминава на терапия с друг продукт без да се проведе ново титриране на дозата и клинична преценка.

Намаляване на дозата и прекъсване на лечението
Дозата трябва да се намалява постепенно, ако е необходимо, в продължение на месеци, при обръщане на особено внимание и проследяване по отношение на допълнителен прием (изследване на проби на урината).
Рязкото преустановяване на приема на Субститол капсули с уделжено освобождаване води до поява на симптоми на отнемане и намаляване на наркотичния толеранс в най-кратки срокове. При прием на продукта * периоди от време е възможно да има торелантиост само към високи наркотични дози. По тази причина, пациентът трябва да бъде ясно и точно информиран относно наркотичния толеранс и риска от рецидив, включително и за прием на летална свръхдоза.

Начин на приложение
Капсулите трябва да се приемат цели, при еднократен прием на дневната доза. Друга възможност за приложение е разтваряне на съдържанието на капсулата в чаша с вода преди приема.
Суспензията трябва да се приготвя непосредствено преди употреба, тъй като в противен случай ще се изгуби механизмът на удължено освобождаване и ще се създаде риск за пациента.
Лекарят трябва да уведоми пациентите, че пероралният прием е единствения приложим и безопасен начин на приложение на този лекарствен продукт, както и точно и ясно да ги предупреди за евентуалните рискове от интоксикация (вж. точка 4.4)
Капсулите и тяхното съдържание не трябва да се сдъвкват или смачкват, както и да не се разреждат или инжектират, тъй като в такъв случай биха могли да възникнат тежки нежелани реакции с потенциално фатален изход или локални последствия (вж. точка 4.4).
Трябва да се осигури прием на дневната доза под наблюдение (напр. в аптеката), в съответствие с Правилата за наркотични лекарствени продукти. Изключения са възможни само при спазване на последните версии на Правилата за наркотични лекарствени продукти с определени забележки по отношение на специфичните условия при употребата на морфин с удължено освобождаване.

Продължителност на лечението
Продължителиостга на лечението се определя в зависимост от достигане на поставените терапевтични цели.

4.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към морфин (сулфат), или към някое от помощните вещества

• потискане на дишането

• травми на главата

• конгестия на дихателните пътища във връзка със секреция

• остър корем

• паралитичен илеус

• забавена стомашна евакуация

• остро чернодробно увреждане

• остър алкохолизъм, делириум тременс

• деца и юноши на възраст под 18 години (вж. точка 4.2)

• употреба по време на кърмене

• преди хирургични интервенции, или през първите 24 часа след операция .

Не се препоръчва употреба по време на бременност (вж. точка "Бременност и кърмене").

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Съпътстващи заболявания с повишен риск
Трябва да се внимава особено много при пациенти със:
• заболявания, които засягат дихателния център или изискват избягване на подобно състояние

• нарушения на съзнанието

• повишено вътречерепно налягане

• история на алкохолна зависимост

• хипотония с хиповолемия

• белодробно сърце

• бронхиална астма

• обструктивни и възпалителни заболявания на червата

• съмнение за паралитичен илеус (незабавно трябва да се преустанови приема на Субститол капсули с удължено освобождаване)

• хипотиреоидизъм

• заболявания на жлъчните пътища

• панкреатит

• нарушена бъбречна функция

• нарушена чернодробна функция

• хипертрофия на простатната жлеза с остатъчна урина

• стриктури на уретрата, пикочните пътища или бъбречна колика

• надбъбречна недостатъчност

• тумори на надбъбречните жлези (феохромоцитом)

Особени рискове при пациенти на заместително лечение

• Морфинът притежава еквивалентни на другите мощни наркотици токсикологични и водещи до зависимост свойства.

• Пациентът трябва да бъде предупреден, че употребата на
нелегализирани наркотични вещества, други централната нервна система (напр. бензодиазепини или други заместващи агенти, може да доведе до спиране на дишането, в резултат на потискане на дихателния център.

• По време на заместителната терапия е необходимо провеждане редовни изследвания на урината (вкл. качествени тестове), за наличие на барбитурати, метаквалон и бензодиазепини, както и за кокаин и амфетамини и техните метаболити; виж също така приложим вариант на Правилата за наркотични продукти.

• При използване на високи дневни дози (напр. 800 mg) трябва, при необходимост, да се следи много внимателно за поява на соматични и психични прояви.

• При лечение с по-високи дози трябва да се изключи възможността за отклоняване на част от дозата (напр. посредством строг контрол по отношение предписването на лекарствения продукт) -в тази насока трябва да се спазват сnециалните изисквания на Правилата за наркотични nродукти по отношение на морфин с удължено освобождаване.

• Употребата на опиоидни антагонисти ще бъде придружена със симптоми на отвикване.

• С оглед избягване появата на симптоми на отнемане, преустановяването на приема може да се провежда само nри постеnенно намаляване на дозата през дълги интервали (виж раздел 4.2).

Рискове от злоупотреба
Трябва да се имат предвид рисковете за злоупотреба с приложението на лекарствения продукт (напр. венозно инжектиране на разтворена капсула от страна на пациента). Пелетите с удължено освобождаване не трябва да се разтварят, тъй като ще се неутрализира механизма на удълженото освобождаване, което ще доведе до бързо освобождаване на активната съставка. Съдържанието на капсулата не трябва в никакъв случай да се прилага парентерално тъй като може да предизвика бързо повишаване на морфиновите нива в тъканите с развитие на
потенциално фатални концентрации с nоследващи тежки нежелани реакции с фатален изход.

Евентуални последствия при инжектиране на разтворено съдържание на капсулата

• смърт поради спиране на дишането при много бърза абсорбция.

• реакции на свръхчувствителност (понижаване на периферното кръвно налягане, което води до циркулаторен шок)

• локални реакции като тромбофлебит, абсцес на мястото на приложение

• системни реакции като тромбоемболизъм прогресиращ до белодробна емболия; бактериемия, вкл. сепсис и ендокардит

• отлагания на неорганични помощни вещества в ретикуло-ендотелната система, които водят до възникване на грануломи от чужди тела

Евенrуални последствия при многократно интравенозно инжектиране на съдържащи талк смеси (напр. разтворено съдържание на капсулата)

• белодробна талкова грануломатоза с прогресираща диспнея, вкл. белодробна хипертония и летален изход

• отлагания на талк в очите с очни увреждания вследствие микроемболизъм, неоваскуларизация и частично отлепване на ретината; отбелязани са и случаи на макуларна фиброза със загуба на зрението

• хронични възпалителни заболявания на черния дроб и бъбреците

Болки и/или съпътстващи нарушения по време на заместителната терапия

• аналгетичният ефект на морфин може да замъгли симптомите на евентуални съпътстващи заболявания. При необходимост, пациентите трябва да бъдат предупредени за подобна възможност и адекватно наблюдавани.

• В някои случаи със соматични заболявания е необходимо прилагане на допълнителни аналгетични продукти за овладяване на болката (възможно е да се наложи лечение в специализирано отделение).
• Приемът на Субститол капсули с удължено освобождаване, както и на другите морфинови лекарствени продукти, трябва да се преустанови 24 часа преди провеждане на хирургичната интервенция при пациенти, при които трябва да се проведе хордотомия или друга операция за облекчаване на болката. След операцията, дозата на Субститол капсули с удължено освобождаване трябва да се титрира.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодеиствие
Поради риска от потискане на дишането, Субститол капсули с удължено освобождаване не трябва да се приема едновременно с алкохол или лекарствени продукти, които съдържат алкохол.
Морфинът потенцира ефекта на транквилизаторите, анестетичните, хипнотичните и седативните средства, като фенотиазините, миорелаксантнте и централните антнхипертензивни средства.

Комбинацията с бензодиазепини също така потенцира потискането на дихателния център с риск от спиране на дишането. По тази причина, бензодиазепини трябва да бъдат допълнително назначавани само при строги показания, а подобна комбинация трябва да се избягва при пациенти, при които е налице риск от злоупотреба (вж. точка 4.4). Необходим е продължителен контрол относно нелегална употреба на бензодиазепини.
Лекарствените продукти с антихолинергично действие (напр. психофармацевтици,
антихистаминови препарати, лекарствени продукти за лечение на Паркинсонова болест), биха могли да потенцират антихолинергичните странични ефекти на наркотиците (напр. запек, сухота в устата, микционни смущения).

Трябва стриктно да се избягва едновременното приложение с МАО-­инхибитори, както и да се избягва съвместен прием до две седмици след спиране на лечението с тези лекарствени продукти (вж. точка 4.3). Възможна е поява на живото-застрашаващи лекарствени взаимоотношения по отношение на централната нервна система, дихателната и циркулаторна функции.

Комбинирани опиоидни агонисти/антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не трябва да се прилагат на пациенти, лекувани с чисти опиоидни агонисти.
Циметидин потиска метаболизма на морфина.
Рифампицин може да понижи плазмените нива на морфина.
Тъй като няма данни отнасящи се за едновременно приложение на морфин с ритонавир, а този продукт индуцира чернодробните ензими, които участват в глюкуронизацията на морфина, поради което е възможно понижаване на плазмените концентрации на последния.

4.6 Бременност и кърмене
Бременност
По принцип, при бременни може да се провежда заместителна терапия само в специални случаи и при определени обстоятелства. Трябва да се спазват специалните условия на Наредбата за наркотични вещества по отношение употребата на морфин с удължено освобождаване.
Тъй като при проучвания при опитни животни е установено, че морфинът е фетатоксичен не се препоръчва употребата на лекарствения продукт по време на бременност. Поради опасността от потискане на дишането на новороденото, не се препоръчва използване на продукта по време на раждане. По време на бременността е възможно предписване на морфин, само в случай, че потенциалните ползи категорично превишават евентуалните рискове по отношение на нероденото дете.

При продължителна употреба на морфин по време на бременността, при новороденото би могло да се очаква поява на симптоми на отнемане. Морфинът може да удължи или съкрати раждането. Децата родени от майки приемали наркотици по време на бременността, трябва по време на раждането да бъдат внимателно следени за прояви на потискане на дишането или на симптоми на отнемане и при необходимост да се приложи специфичен антагонист на опиата.

Кърмене
Морфинът преминава в майчиното мляко. По време на кърмене е противопоказана употребата на Субститол капсули с удължено освобождаване.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Морфинът може да промени в значителна степен способностите за шофиране или работа с машини. Ако са засегнати възприемчивостта и реакциите на пациентите, те не трябва да шофират или да работят с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции
В зависимост от използваната доза, морфинът предизвиква потискане на дишането и седиране, изразени в различна степен, от лека умора до сънливост.

Най-често отбелязваните нежелани лекарствени реакции на морфина включват запек и гадене. Запекът трябва да се третира профилакточно с използване на лаксативни средства. Гаденето и повръщането може да се контролират с антиеметици.

Появата на нежелани лекарствени реакции зависи от толерантността на пристрастения към наркотици. Обикновено, те се изявяват по-често при пациенти, които не са свикнали с употребата на опиати.

Честотата на нежеланите лекарствени реакции се определя, като:

Много чести (> 1/10 от лекуваните пациенти)
Чести ( > 1/1 ОО до < 1/10 от лекуваните пациенти)
Нечести(> l/1 000 до < 1/100 от лекуваните пациенти)
Редки (> 1/10 000 до < 1/1 000 от лекуваните пациенти)
Много редки (< 1/10 000 от лекуваните пациенти), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Сърдечни нарушения
Нечести
Клинично значимо понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота, палпитации, обща слабост прогресираща до загуба на съзнание и сърдечна недостатъчност.

Нарушения на нервната система
Чести: Главоболие, сомнолентност, световъртеж.
Нечести: Хипертония, парестезии, синкоп.
Много редки: Миоклонус, гърчове.

Нарушения на очите
Нечести:
Миоза.
Треперене на очите, нарушения на зрението (замъглено зрение, двойно виждане).

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Бронпоспазъм, намалена кашлица.
Много редки: Диспнея, белодробен оток.

Стомашно-чревни нарушения
Безапетитие, запек, сухота в устата, диспепсия, гадене, повръщане.
Повишение на панкреатичните ензими, панкреатит.
Много редки:
Гастроинтестинални смущения, промяна на вкуса, коремна болка.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Чести: Ретенция на урината.
Редки Бъбречна колика.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: Изпотяване, уртикария, пруритус.
Много редки: Обрив, периферни отоци.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Много редки: Мускулни спазми, мускулна ригидност.

Съдови нарушения
Нечести: Хипотония, зачервяване на лицето, хипертония.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Нечести: Непоносимост към лекарствения продукт.
Редки: Синдром на отнемане.
Астения, неразположение, треска.

Нарушения на имунната система
Нечести: Алергични реакции, анафилактични реакции, анафилактоидни реакции

Хепато-билиарни нарушения
Редки: Повишаване на чернодробните ензими.
Болка в областта на жлъчния мехур, жлъчна колика.

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата
Много редки: Аменорея, намалено либидо, еректилна дисфункция.

Психични нарушения
Много чести: Промени в настроението (дисфория, еуфория).
Чести: Обърканост, нарушения на съня, нарушения на мисловния процес, възбуда, халюцинации, промени в настроението.
Много редки: Лекарствена зависимост.

Признаците на морфинова интоксикация и предозиране включват: сънливост, точковидни зеници, отпуснатост на мускулите, брадикардия, потискане на дишането и хипотония. При особено тежки случаи е възможна появата на сърдечно-съдова недостатъчност и дълбока кома с фатален изход. При предозиране с наркотици са отбелязани случаи на рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност.
Разчупването на капсулата и приема на нейното съдържание, което е с удължено освобождаване и нейното инжектиране, предизвиква незабавно освобождаване на морфина, което може да доведе до фатално предозиране.

Трябва да се обърне преди всичко внимание на дихателните пътища на пациента -мониториране на дишането, или провеждане на командно дишане.
Показана е стомашна промивка, проведена до 4 часа след приема на лекарствения продукт с удължено освобождаване с оглед отстраняване на неабсорбираното количество.

Чистите опиатни антагонисти са специфичните антидати срещу ефектите на наркотичното предозиране. При необходимост, трябва да се приложат други поддържащи мероприятия.
В случай на тежко предозиране се прилагат интравенозно 0.8 mg налоксон. При
необходимост дозата се повтаря през интервали от 2-3 минути или се прилага посредством инфузия на 2 mg в 500 ml физиологичен серум или 5% декстроза (0.004 mg/ml).
При по-леки случаи на предозиране се прилагат интравенозно 0,2 mg налоксон, след което се аплицират по 0,1 mg на всеки 2 минути, докато е необходимо.

Дозировката на опиатния антагонист да единична доза е 0.01 mg/kg телесно тегло.
Бързината на инфузията трябва да бъде съобразена с предшестващите болусни дози и в съответствие с повлияването на пациента.

Тъй като продължителността на ефекта на налоксон е сравинтелно кратка, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаваи до възстановяване на спонтанното дишане. При по-нататъшното лечение на предозираието трябва да се има предвид, че от капсулите Субститол с удължено освобождаване се отделя морфин до 24 часа.

Налоксон не трябва да се прилага при отсъствие на клинично значими признаци на потискане на дишането и циркулацията поради предозиране с морфин. Налоксон трябва да се прилага внимателно при хора, за които е известно или се предполага, че е налице физическа зависимост от морфин. В тези случаи внезапното или пълно неутрализиране на наркотичните ефекти може да ускори появата на остър синдром на отнемане.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Природни опиеви алкалоиди
АТС код: N02AA01
Морфинът действа като агонист на опиатните рецептори в ЦНС, особено по отношение на мю-рецепторите и в по-малка степен по отношение к-рецепторите. Счита се, че мю-рецепторите медиират супраспиналната аналгезия, потискането на дишането и еуфорията, а к-рецепторите гръбначно-мозъчната аналгезия, миозата и седативния ефект. Морфинът действа директно върху нервния сплит в чревната стена и причинява констипация.

При заместителна терапия, т.е. при редовно прилагане на морфин с контролирано свобождаване, се намалява нуждата на наркозависимите от нелегални опиати, което има положителен ефект по отношение на нарушените нервно-ендокринни функции.
Не са провеждани клинични изследвания върху намаляването на дозата и постепенното преустановяване на заместителната терапия със Субститол капсули с удължено освобождаване.

Централна нервна система
Принципният ефект с терапевтично значение на морфина са аналгезията и седирането (напр. сънливост и анксиолиза). Морфинът потиска дишането посредством директно действие върху дихателния център в мозъка.

Морфинът може да предизвика миоза, дори при пълна тъмнина. Точковидните зеници са свидетелство за предозиране, но не са патогномонични (напр. подобен ефект може да се наблюдава при лезии на Варолевия мост от хеморагичен или исхемичен произход). При свързана с предозиране хипоксия, може по-често да се отбележи изразена мидриаза, отколкото миоза.

Гастроинтестинален тракт и гладка мускулатура
Морфинът предизвиква намаляване на мотилитета и повишаване на тонуса на гладката мускулатура на стомаха и дванадесетопръстника. Храносмилането в тънките черва е забавено и броят на пропулсинните контракции е намален. Броят на пропулсивните перисталтични вълни в дебелото черво е намален, а тонусът повишен до степен на спазъм, което води до запек.
По принцип, морфинът повишава тонуса на гладката мускулатура, особено на сфинктера на гастроинтестиналния тракт и жлъчните пътища. Морфинът може да предизвика спазъм на сфинктера на Оди, което да доведе повишаване на интрабилиарното налягане.

Сърдечно-съдова система
Морфинът може да предизвика освобождаване на хистамин, с или без периферна вазодилатация. Евентуалните прояви на хистаминово освобождаване, с или без периферна вазодилатация, може да включват сърбеж, зачервяване на кожата на лицето, зачервяване на очите, изпотяване и/или ортостатична хипотония.

Ендокринна система
Опиоидите може да окажат влияние върху оста хипоталамус-хипофиза­-надбъбрек или гонади. Някои от наблюдаваните промени включват увеличаване на серумните нива на пролактина и намаляване на концентрациите на холестерола, естрогените и тестостерона в плазмата при ексцесивно ниски или нормални АСТН, LH или FSH. Тези хормонални промени биха могли да имат клинични прояви.

Други фармакологични ефекти
При проведени in vitro и при опитни животни проучвания, са установени различни ефекти на опиоидите от естествен произход, като морфина, по отношение на имунната система. Клиничното значение обаче е неизвестно.

5.2. Фармакокинетични свойства

Абсорбция
Морфинът се абсорбира бързо от капсулите и претърпява изразен first-pass ефект. Относителната бионаличност след орален прием на морфин е около 32% (27-36%). Абсорбцията на морфина се повлиява в значителна степен от Върхови плазмени нива се достигат за около 6.3 ± 2.9 чaca след прием на Субститол капсули с удължено освобождаване.

Разпределение
Фармакокинетиката на морфина е линеарна в широк диапазон от дозировки. Свързването на морфина с плазмените протеини е около 30%, разпределението в тъканите е ниско (Vd е приблизително 3 l/kg). Морфинът преминава през плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Метаболизъм
Основните метаболити на морфина са морфин-3-глюкуронид (около 60%) и морфин-6-глюкуронид (около 30%). Морфин-6-глюкуронид демонстрира агонистичен ефект спрямо оnиондните рецептори, докато морфин-3-­глюкуронид се свързва здраво с тях. Плазмените нива (преценени с AUC) на морфин-3-глюкуронид са около 8 части, а на морфин-6-глюкуронид приблизително 1.5 части от морфина.

Елиминиране
Полуживотът на елиминация на венозно инжектирания морфин сулфат е 1.7-4.5 часа. Кръвните нива след перорално приложение на Субститол капсули с удължено освобождаване намаляват с (виртуален) полуживот от около 16 ± 5 часа (при приета доза от 400 mg Субститол капсули с удължено освобождаване, след 24 часа кръвните нива на морфина достигат ниво от около 60 ng/ml). Около 90% от морфина се излъчва под форма на метаболити (морфин-3-­глюкуронид и морфин-6-глюкуронид), предимно nрез бъбреците и само минимално количество с жлъчката.

5.3 Предклинични данни за безопасност
При проведени експериментални проучвания при опитни животни била установена токсичност на морфин сулфат, както по отношение на зародишни, така и на кръвни клетки. Генотоксичният потенциал трябва да се прецени и при хора. Няма данни от продължителни проучвания при опитни животни по отношение на канцерагенния потенциал. При няколко проучвания е установено, че морфинът може да nотенцира туморния растеж. При изследвания на оnитни животни е отбелязан тератагенен потенциал на морфина и предизвикване на неврологични и поведенчееки нарушения в развиващия се организъм, докато при хора не са открити данни за малформации или фетотоксочни ефекти.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък па помощните вещества
Хидрогенирано растително масло, макрогол 6000, магнезиев стеарат.
Капсули: желатин (съдържащ натриев додецол сулфат) и оцветители:
• за 120 mg: индигокармин (Е 132), железен оксид черен и жълт (Е 172) титанов диоксид (Е 171)
• за 200 mg: железен оксид черен и жълт (Е 172), титанов диоксид (Е 171)
Печатарско мастило: шеллак, железен оксид черен (Е 172), пропилен гликол

6.2 Несъвместимости
Суспензия от лелетите с удължено освобождаване трябва да се приготвя само в сту дена вода.

6.3 Срок на годност
3 ГОДИНИ

6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура под 25°С.

6.5 Данни за опаковката
PVC/PVDC блистери в картонена кутия.
Съдържание: 28 и 30 капсули
Възможно е да не се предлагат всички големини на опаковката.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Mundipharma Ges.m.b.H
Apollogasse 16-18
Postfach 83
1072 Vienna
Австрия

8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
120 mg: 20030413
200 mg: 20030414

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ 11.06.2003

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
април 2008

ЛИСТОВКА: ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПОТРЕБИТЕЛЯ

СУБСТИТОЛ 120 mg
СУБСТИТОЛ 200 mg

капсуки с удължено освобождаване
морфинов сулфат
 

Внимателно прочетете цялата листовка преди да започнете да приемате това лекарство.
• Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.
• Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
• Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може да им навреди, независимо от това, че техните симптоми са същите като Вашите.
• Ако някоя от нежеланите лекарствени реакции стане сериозна, или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар, или фармацевт.

В тази листовка:
1. Какво представлява Субститол капсули с удължено освобождаване и за какво се използва
2. Преди да приемете Субститол капсули с удължено освобождаване
3. Как да приемете Субститол капсули с удължено освобождаване
4. Възможни нежелани реакции
5. Как да съхранявате Субститол капсули с удължено освобождаване
6. Допълнителна информация

1. КАКВО ПРЕДСТАВЛЯВА СУБСТИТОЛ КАПСУЛИ С УДЪЛЖЕНО ОСВОБОЖДАВАНЕ И ЗА КАКВО СЕ ИЗПОЛЗВА
Субститол капсули с удължено освобождаване Ви е предписан за поддържащо лечение (заместителна терапия) при наркотична зависимост.
Поддържащото лечение при лица с опиатна зависимост ще се провежда под съответно медицинско наблюдение, като част от всестранна психосоциална програма.
Субститол капсули с удължено освобождаване съдържа гранули или пелети, осигуряващи продулжително освобождаване на активното вещество в храносмилателния тракт. Това осигурява ефективност на лекарствения продукт в продължение на 24 часа. По тази причина освобождаване трябва да се приема само един път дневно, по възможност през интервал от 24 часа.

2. ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ СУБСТИТОЛ КАПСУЛИ С УДЪЛЖЕНО ОСВОБОЖДАВАНЕ
Не приемайте Субститол капсули с удължено освобождаване
• ако сте алергични (свръхчувствителни) към морфин или към някоя от останалите съставки на Субститол капсули с удължено освобождаване

• ако имате проблеми или затруднения с дишането (потискане на дишането)

• ако имате травма на главата

• ако имате гърчове (епилепсия) или повишена тенденция за поява на припадъци

• ако приемате определени лекарства за депресия (моноаминооксидазни инхибитори, напр. моклобемид) или сте преустановили техния прием през последните две седмици.

• ако имате стеснение на дихателните пътища

• ако са задръстени Вашите дихателни пътища (напр. със секрет)

• ако имате коремни болки с неизяснен произход

• ако имате чревна обструкция или парализа

• ако имате забавено изпразване на стомаха

• ако имате активно чернодробно заболяване

• ако страдате от алкохолизъм или от симптоми на отнемане на алкохола (делириум тременс)

• при деца и юноши под 18-годишна възраст

• по време на кърмене

• преди операция, или през първите 24 часа след хирургичната интервенция.

Употребата на Субститол капсули с удължено освобождаване не се препоръчва по време на бременност.


Обърнете специално внимание при употребата на Субститол капсули с удължено освобождаване при:
• заболявания, които засягат дишането

• нарушения на съзнанието

• повишено вътречерепно налягане

• анамнеза за алкохолна зависимост

• ниско кръвно налягане и хиповолемия

• сърдечни нарушения в резултат на тежки белодробни заболявания (белодробно сърце)

• заболявания на червата, свързани със стесняване и/или възпаление

• съмнение за чревна парализа (виж по-долу)

• бронхиална астма

• намалена функция на щитовидната жлеза

• заболявания на жлъчните пътища

• възпаление на панкреаса

• нарушена бъбречна функция

• нарушена чернодробна функция

• уголемяване на простатната жлеза с остатъчна урина

• стеснения на пикочните пътища или бъбречна колика

• надбъбречна недостатъчност

• тумори на надбъбречните жлези (феохромоцитом)

Субститол капсули с удължено освобождаване не трябва да се употребяват, ако е налице риск от обструкция или парализа на червата (признаци: коремна болка, отсъствие на движение на червата, коремна стена с костна плътност). При поява или подозрения за чревна обструкция, трябва незабавно да се преустанови приема на Субститол капсули с удължено освобождаване и колкото е възможно по-бързо да се консултирате с лекар.
При подозрения за друго заболяване, обикновено съпроводено с болки, трябва да се консултирате с лекар, дори и при отсъствие или внезапна поява само на слаба болка. Болкоуспокояващите ефекти на Субститол капсули с удължено освобождаване може да замаскират белези и симптоми на съпътстващи заболявания.

Прием на други лекарства
Моля да информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. Когато посетите Вашия лекар или постъпите в болница, трябва винаги честно да посочите Вашата необходимост от прием на наркотици, заместителната терапия, която провеждате и дозата, която взимате. Тази информация е необходима за да се избегнат комбинации на множество лекарства, които биха могли да създадат рискови ситуации.

Никога не трябва да използвате някакви сънотворни медикаменти или успокоителни средства (напр. бензодиазепини), болкоуспокояващи средства, лекарства използвани при състояния на възбуда или депресия или други лекарствени продукти, които действат на централната нервна система, преди да се консултирате с Вашия лекар. Комбинацията на подобни продукти със
Субститол капсули с удължено освобождаване може да има застрашаващи живота ефекти. В случай, че не можете да преустановите приема на подобни лекарствени продукти, трябва да потърсите съвет от Вашия лекар, или да се обърнете към специализирано заведение. Проблеми, като нарушения на съня, депресия или неспокойство може да бъдат третирани с целенасочено лечение.

Субститол капсули с удължено освобождаване не трябва да се използва съвместно с някои лекарствени продукти за лечение на депресия (така наречени моноаминооксидазни инхибитори, напр. моклобемид) или до две седмици след преустановяване на техния прием.

Съвместното прилагане на Субститол капсули с удължено освобождаване със следните лекарствени продукти може да доведе до усилване на ефектите:
• наркотични вещества (преди операция, вкл. стоматологична хирургична интервенция)

• силнодействащи аналгетици или болкоуспокояващи лекарства, вкл. опиоиди

• сънотворни или успокояващи лекарства

• мускулни релаксанти

• лекарства за понижаване на кръвното налягане

При едновременно приложение със симетидин (лекарствен продукт против изразени стомашни киселини), рифампицин (медикамент за лечение на туберкулоза) и ритонавир (лекарство за спиране развитието на HIV) е възможна промяна на действието на Субститол капсули с удължено освобождаване.
В случай, че се налага да приемате някое от тези лекарства, моля обърнете се към Вашия лекар, тъй като може да е необходима промяна в дозата на Субститол капсули с у дължено освобождаване.

Прием на Субститол капсули с удължено освобождаване с храни и напитки
Трябва да се избягва прием на алкохол по време на лечението със Субститол капсули с удължено освобождаване, поради взаимното потенциране на ефектите при увредена дихателна функция, което води до застрашаващо живота намаляване на дишането.
в случай, че имате проблем с избягване на приема на алкохол, моля консултирате се с Вашия лекар!
Приемът на Субститол капсули с удължено освобождаване с храна не оказва особено влияние върху неговата ефективност.

Бременност и кърмене
Бременност
Посъветвайте се с Вашите лекар или фармацевт преди употреба на което и да е лекарство.
Ако забременеете, моля уведомете незабавно Вашия лекар.
Моля, консултирате с Вашия лекар, ако възнамерявате да забременеете.
Субститол капсули с удължено освобождаване не трябва да се използва по време на бременност.
По време на бременност ще Ви бъдат осигурени медицинските грижи в специализирано здравно заведение.

Кърмене
Субститол капсули с удължено освобождаване не трябва да се използва по време на кърмене, тъй като морфинът преминава в майчиното мляко.

Шофиране и работа с машини
Този лекарствен продукт може да окаже влияние върху Вашите реакции и способности за шофиране.
Това се отнася особено при започване на лечение със Субститол капсули с удължено освобождаване, при повишаване на дозата или промяна на терапията, както и при едновременен прием с алкохол или други вещества с потискащ мозъчната функция ефект. Моля да се консултирате с Вашия лекар, ако шофирате или работите с машини.
Трябва първо да наблюдавате дали са засегнати Вашите възприемчивост и реакции.
След това трябва да се консултирате с Вашия лекар, дали може да шофирате или да работите с машини.

3. КАК ДА ПРИЕМАТЕ СУБСТИТОЛ КАПСУЛИ С УДЪЛЖЕНО ОСВОБОЖДАВАНЕ
Винаги приемайте Субститол капсули с удължено освобождаване точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в нещо, попипайте Вашия лекар или фармацевт.
Капсулите трябва да се приемат цели, с достатъчно количество течност, като цялата дневната доза се приема наведнъж.

При специални указания от Вашия лекар, фармацевтът ще изсипе съдържанието на капсулата в чаша с вода и ще Ви го даде да го приемете.

Дозата ще бъде определена внимателно от Вашия лекар. Моля да се уверите, че спазвате неговите/нейните указания внимателно и стриктно. Субститол капсули с удължено освобождаване се предлага в две концентрации от 120 и 200 mg. Вашият лекар ще предпише дневната доза, която трябва да приемате, така че Вие ще трябва да вземате една единствена капсула или няколко капсули с еднаква или с различни концентрации. За предотвратяване синдром на отнемане, предписаната дневна доза трябва да се приема на интервали от 24 часа.
в случай, че медикаментозният глад не е достатъчно потиснат или почувствате симптоми на отнемане, моля да се обърнете към Вашия лекар.

Подходяща доза е тази, при която няма поява на симптоми на отнемане. Моля да кажете честно на Вашия лекар каква доза Субститол капсули с удължено освобождаване ще подтисне със сигурност симптомите ви на отнемане. Сънливостта или депресията при използване на много високи дози не са терапевтична цел!

Субститол капсули с удължено освобождаване е предписан лично на Вас. Не го преотстъпвате на други хора. Преотстъпването на Субститол капсули с удължено освобождаване на други хора е забранено, защото с това може да застрашите техния живот.

Както и при употребата на други опиоиди, при провеждане на заместителна терапия с редовен прием на лекарствения продукт, се намалява чувствителността към Субститол капсули с удължено освобождаване и се налага използване на по­високи дози в сравнение с началните за постигане на сходни ефекти. Често подобна доза може да бъде фатална за несвикнали хора, които я приемат за първи път!

Предоставянето на Субститол капсули с удължено освобождаване на други хора също така може да подложи на риск продължаването на Вашата заместителна терапия, тъй като ще нарушите основна точка от договора за лечение, сключен с Вашия лекар.

Единствено допустимо е поглъщането на Субститол капсули с удължено освобождаване. Съдържанието на капсулите не трябва да се разтваря или инжектира (злоупотреба с инжектиране на лекарствения продукт). При подобно погрешно използване, морфинът не само ще се освободи много бързо, което да доведе до летално отравяне, но и помощните вещества, които се съдържат в капсулата ще навлязат в кръвта (напр. талк).

Злоупотребата с инжектиране на разтвореното съдържание на капсулата може да застраши живота. Съобщава се за следните евентуални последствия:

• много тежки странични ефекти с фатален изход (смърт поради спиране на дишането)

• реакции на свръхчувствителност (понижаване на периферното кръвно налягане, прогресиращо до циркулаторен шок)

• запушване и възпаление на кръвоносните съдове, навлизане на бактерии в кръвообращението с последващ сепсис и възпаление на сърдечните клапи

• образуване на кръвни съсиреци с възможно запуш ване на белодробните кръвоносни съдове

• отлагания на неорганични помощни вещества в организма, напр. в белите дробове (с прояви на задух, повишено кръвно налягане в белодробната циркулация с потенциален фатален изход), в очите (съпроводени с очни увреждания и частично отлепване на ретината и загуба на зрение), в черния дроб и бъбреците (с упорити възпалителни процеси на органите).
При злоупотреба с инжектиране на разтвореното съдържание на капсулата ще подложите на риск продължаването на Вашата заместителна терапия, тъй като ще нарушите основна точка от договора за лечение, сключен с Вашия лекар.

Ако сте приели повече от необходимата доза Субститол капсули с удължено освобождаваие

Възможно е да се появят сънливост, точковидни зеници и потискане на дишането,
като евентуални признаци на предозиране.
Тези прояви може да прогресират до циркулаторен колапс, дълбока кома и застрашаващо живота засягане на дишането. Това може да бъде свързано с остър риск от смърт вследствие спиране на дишането.

Моля да потьpcитe медицинска помощ от първия лекар, с който можете да се свържете веднага след поява на симптоми на предозиране!
Същото се отнася и при подозрение за прием на Субститол капсули с удължено освобождаване от деца. Дори малко количество от активното вещество може да бъде фатално за децата. По тази причина не трябва да чакате поява на прояви на интоксикация, а незабавно да потърсите медицинска помощ от първия лекар, с колто можете да се свържете.

Ако сте пропуснали да приемете Субститол капсули с удължено освобождаване
Не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропусната доза. Вземете предписаната доза и продължете приема след 24 часа или се консултирайте с Вашия лекар.

Ако сте спрели приема на Субститол капсули с удължено освобождаване
При Вас ще се появят симптоми на отнемане. След кратък период от време (няколко дни), понижената чувствителност към Субститол капсули с удължено освобождаване ще отзвучи, което би могло да бъде много опасно, тъй като поносимата доза преди спиране на приема сега може да е смъртоносна. След преустановяване на приема, никога не трябва да се приема предишната дневна доза, без да се коригира! Това се отнася и за всеки рецидив след преустановяване на приема, дори и при многогодишна зависимост. Спирането на приема на лекарствения продукт трябва да се осъществява само под лекарски контрол.
Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на този продукт, моля попитайте Вашия лекар или фармацевт.

4. ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
Както всички лекарства, Субститол капсули с удължено освобождаване може да
предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Възникването на нежелани реакции зависи от степента на поносимост на пациента към опиоиди.
Най-често съобщаваните реакции включват запек, гадене, повръщане и сънливост. Запекът трябва да се третира профилактично С лаксативни средства. За гаденето и повръщането, Вашият лекар предпише лекарство, с което да се предотврати гаденето.

За честотата на нежеланите реакции се използват следните определения:
Много чести: възникват при повече от 1 на 10 пациента
Чести: възникват при повече от 1 на 100, но при по-малко от 1 на 10 пациента
Нечести: възникват при повече от 1 от 1000, но при по-малко от 1 на 100 пациента
Редки: възникват при повече от 1 от 10000, но при по-малко от 1 на 1000 пациента
Много редки: възникват при по-малко от 1 на 10000 пациента
С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

При болни, лекувани със Субститол капсули с удължено освобождаване се съобщава за възникване на следните нежелани лекарствени реакции:

Сърдечни нарушения
Нечести понижаване или повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота (пулса), палпитации, обща слабост с прилошаване и сърдечна недостатъчност,

Нарушения на нервната система
главоболие, сомнолентност, световъртеж,
Нечести: повишено напрежение в мускулите, безчувственост, прилошаване.
Много редки: мускулни потрепвания, гърчове.

Нарушения на очите
Нечести: стеснение на зениците Много редки: треперене на очите, нарушения на зрението (замъглено зрение, двойно виждане)

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: спазъм на дихателните пътища, намалена кашлица
Много редки: редки: задух, белодробен оток, потискане на дишането

Стомашно-чревни нарушения
Чести: безапетитие, запек, сухота в устата, гадене, повръщане, нарушено храносмилане
Редки: повишение на стойностите на панкреатичните ензими, възпаление на панкреаса
Много редки: гастроинтестинални смущения, чревна обструкция, нарушения на вкусовите усещания, коремна болка

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Чести: задържане на урината Редки бъбречна колика

Нарущения на кожата и подкожната тъкаи
Чести: изпотяване, уртикария, сърбеж

Нарушення на мускулно-скелетната снстема н съедннителната тъкан
Много редки: мускулни спазми, мускулна ригидност
Съдови нарушения
Нечести: ниско кръвно налягане, високо кръвно налягане, зачервяване на лицето

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Нечести: лекарствена непоносимост
Редки: симптоми на отнемане
Много редки: отпадналост, неразположение, треска
Нарушения на имунната система
Нечести: алергични реакции, реакции на свръхчувствителност

Хепато-билиарни нарушения
Редки: повишаване на чернодробните ензими
Много редки: болка в областта на жлъчния мехур, жлъчна колика

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата
Много редки: липса на менструация, намалено сексуално желание, импотентност

Психични нарушения
Много чести: потиснато настроение, еуфорично настроение
Чести: обърканост, нарушения на съня, нарушения на мисловния процес, възбуда, халюцинации, промени в настроението Много редки лекарствена зависимост

Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна, или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.

5. КАК ДА СЪХРАНЯВАТЕ СУБСТИТОЛ КАПСУЛИ С УДЪЛЖЕНО ОСВОБОЖДАВАНЕ
Да се съхранява при температура под 25 С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Не използвайте Субститол капсули с удължено освобождаване след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след "ЕХР". Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

6. ДОПЪЛНИТЕЛНА ИНФОРМАЦИЯ
Какво съдържа Субститол капсули с удължено освобождаване
Активното вещество е:
Всяка капсула съдържа 120 mg морфинов сулфат, еквивалентен на 90 mg морфин база, или 200 mg морфинов сулфат, еквивалентен на 150 mg морфин база
Другите съставки са:
Хидрогенирано растително масло, макрогол 6000, магнезиев стеарат.
Капсула: желатин (съдържащ натриев додецилсулфат) и оцветители:

• за 120 mg: индигокармин (Е 132), титанов диоксид (Е 171) и железен оксид черен и жълт (Е 172);
• за 200 mg: железен оксид черен и жълт (Е 172), титанов диоксид (Е 171).
Печатарско мастило: шеллак, железен оксид черен (Е 172), пропилен гликол.
Как изглежда Субститол капсули с удължено освобождаване и какво съдържа опаковката
Бели до жълтеникави пелети с удължено освобождаване в цветна твърда желатинова капсула: 120 mg: масленозелени капсули, размер 1, с надпис MS 0D 120 200 mg: ръждивокафяви капсули, размер 0, с надпис MS 0D 200
Субститол капсули с удължено освобождаване се предлага в опаковки с РVС/РVDС блистери, съдържащи 28 и 30 капсули.
Възможно е да не се предлагат всички големини на опаковката.

Притежател на разрешеннето за употреба
Mundipharma GеS.m.b.h
Apollogasse 16-18
Postfach 83
1072 Vienna
Австрия

Производители
Mundipharma GmbH
Mundipharmstr. 2
0-65549 Limburg Lаhn
Германия

Bard Рhаrmасеutiсаls Ltd.
Cambridge Science Park
Milton Road Cambridge СВ4 OGW
Великобритания

Номер на разрешението за употреба
120 mg-20030413
200 mg-20030414

Дата на последно одобрение на листовката
юли/2008

Следната информация е предназначеиа само за медицински специалисти или здравни работници:
Указания за фармацевта:
По указание на лекаря, дневната доза може да се приложи под форма на суспензия на съдържанието на капсулата. След разтваряне на капсулата, пелетите с удължено освобождаване може да се изсипят в чаша с вода и да се дадат на пациента да ги приеме под контрол. Суспензията трябва да се приготвя със студена вода, непосредствено преди употреба.

Предозиране
Симптоми
Симптомите на морфинова интоксикация и предозиране са: сънливост, точковидни зеници, мускулна слабост, брадикардия, респираторна депресия и хипотензия. Циркулаторна недостатъчност и дълбока кома с летален изход може да се появят в изключително тежки случаи. Има съобщения за рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност при предозиране на опиоиди.
Разчупването на капсулите и инжектирането на тяхното съдържание води незабавен ефект на морфина, което може да доведе до предозиране с фатален изход.

Лечение
Трябва да се обърне преди всичко внимание на дихателните пътища на пациента ­мониториране на дишането или провеждане на командно дишане.
Показана е стомашна промивка, проведена до 4 часа след приема на лекарствения продукт с удължено освобождаване с оглед отстраняване на неабсорбираното количество.
Чистите опиоидни антагонисти са специфични антидоти срещу ефектите на предозиране на опиоиди. При необходимост, трябва да се приложат други поддържащи мероприятия.
В случай на тежко предозиране се прилагат интравенозно 0,8 мг налоксон. При необходимост дозата се повтаря през интервали от 2-3 минути или се прилага посредствоминфузия на 2 мг в 500 мл нормален физиологичен разтвор или 5 % декстроза.
При по-леки случаи на предозиране се прилагат интравенозно 0,2 mg налоксон, след което се аплицират по 0,1 mg на всеки 2 минути, докато е необходимо.

Дозата на опиоидния антагонист при деца е 0,01 mg/kg за единична доза.
Бързината на инфузията трябва да бъде съобразена с приложените предшестващи болусни дози и в съответствие с повлияването на пациента.
Тъй като продължителността на ефекта на налоксон е сравнително кратка, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван до възстановяване на спонтанното дишане. Прн по-нататъшното лечение на предозирането трябва да се има предвид, че морфинът се освобождава от капсулите до 24 часа.

Налоксон не трябва да се прилага при отсъствие на клинично значими признаци на потискане на дишането и циркулацията поради предозиране с морфин. Налоксон трябва да се прилага внимателно при хора, за които е известно или се предполага, че е налице физическа зависимост от морфин. В тези случаи, внезапното или пълно неутрализиране на наркотичните ефекти може да ускори появата на остър синдром на отнемане.




Коментари (0)

Няма изказани коментари.



Вашето име:
Коментар:
500 оставащи символа
Въведете код:


Тема на седмицата
Кандидоза – вече се лекува лесно

реклама
Още от Puls.bg


реклама
Изгодни оферти
НюзлетърНюзлетър                   RSS новиниRSS новини                   FacebookFacebook
Инвестор-Пулс ООД © 2001+ Всички права запазени
Реклама | Пишете ни | Контакти | За сайта | Карта | Условия за ползване
Investor-Puls ltd. © 2001+ All rights reserved. Contact Us | Advertising